患有脑胶质瘤是因为在患者大脑和脊髓胶质细胞癌变所产生的最常见的原发性颅脑恶性肿瘤，然而引发发病率约占颅内肿瘤的35.2%~61.0%，由成胶质细胞衍化而来，具有发病率高、复发率高、死亡率高以及治愈率低的特点。机制目前为止治疗脑胶质瘤的模式仍为以手术为主的多学科综合治疗，即外科手术加术后放射治疗、化学治疗等，这也是当前脑胶质瘤治疗的金标准。手术+替莫唑胺或同步放化疗+替莫唑胺辅助化疗是当前国内外公认的新诊断恶性脑胶质瘤的标准治疗模式。
替莫唑胺是口服新型烷化剂类抗肿瘤药物，具有广谱抗肿瘤活性，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%，可有效治疗新诊断的胶质母细胞瘤及复发的间变性星形细胞瘤患者，延长患者生存期，而且安全性和耐受性良好，是目前国际上治疗脑胶质瘤的一线药物。替莫唑胺胶囊已经进入国家医保目录，目前已于中国上市的替莫唑胺有原研药泰道（默沙东）、仿制药交宁（双鹭药业）、蒂清（帝益药业）以及注射用替莫唑胺（恒瑞医药）。
替莫唑胺药品中的成分是一种咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂，替莫唑胺常用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤成人患者，开始先与放疗联合治疗，随后作为维持治疗；也可用于治疗难治性间变性星形细胞瘤成人患者，例如用含亚硝基脲和甲基苄肼的常规方案治疗后疾病进展的患者。注射用替莫唑胺目前已在欧盟、美国和日本等多个国家和地区上市，注射剂于2009年在美国获批上市，但在此之前国内并没有注射用剂型的替莫唑胺上市，仅有替莫唑胺胶囊上市。
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