目前克力芝在临床中用于抗艾滋病毒的应用中越来越多。克力芝是迄今为止我国免费抗HIV病毒药物中唯一的二线药,也是唯一免费的蛋白酶抑制剂,该药也是迄今为止免费抗病毒药物里唯一的合剂,是洛匹那韦、利托那韦的复方制剂,商品名叫克力芝。剂型有胶囊和口服液以及片剂。克力芝胶囊于2000年9月、片剂于2005年10月在美国上市。
洛匹那韦是HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,从而导致复制出的新病毒不成熟或无感染力;利托那韦则是针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体,导致生成非成熟的HIV颗粒,2药合用最终导致新的感染周期无法启动。利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而洛匹那韦浓度显著更高,也就是激动剂的作用。
那么患者在服用克力芝之后的不良反应有哪些?
1.最常见的不良反应为腹泻、高甘油三酯和胆固醇血症、恶心、呕吐,部分患者有虚弱感。腹泻、恶心和呕吐在治疗开始的时候就可能出现,高甘油三酯血症和高胆固醇血症则可能会在以后的抗病毒过程中慢慢表现出来。
2.已有报道接受克力芝治疗的患者中已有发生胰腺炎的报告。
3.在应用蛋白酶抑制剂特别是与核苷类反转录酶抑制剂联合用药时会有肌酸磷酸激酶(CPK)增高,肌痛、肌炎和横纹肌溶解(罕见)的报告,应用时应定期检测。
4.患者可能会出现脂肪的再分布的情况,包括外周和面部的皮下脂肪减少、腹内和内脏脂肪增多、乳房肥大和颈背面脂肪积聚(俗称水牛背)。可出现代谢异常,比如高甘油三酯血症、高胆固醇血症、胰岛素抵抗、高血糖症和高乳酸血症。
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