脑垂体腺瘤是一种具有侵袭性很少见的肿瘤，目前占有垂体瘤的0.1-0.2%。其中垂体腺瘤的特点就是受到的侵袭毗连区域并快速增值，远处转移到颅内或颅外区域。现在很多的患者中垂体癌是由良性或侵袭性的大腺癌转化进展而来。根据WHO最新的内分泌器官肿瘤分级，Ki-67标记指数>3%，p53广泛的核染色，核分裂活性增加，可以被定义为有较强的侵袭性，但是垂体癌的诊断仍然基于脑脊髓或全身出现转移。
由于垂体癌的发生率低，治疗经验不足。手术、分级或非立体定位放射外科手术（γ刀，直线加速器、射波刀）、肽受体放射同位素治疗、多巴胺拮抗剂、长效生长抑素类似物（兰瑞肽、奥曲肽），他莫昔芬，赛庚啶、米托坦或细胞毒药物（甲基苄肼-依托泊苷-洛莫司汀，洛莫司汀-多柔比星，洛莫司汀-5FU方案），但这些药物，效果不是特别稳定，然而手术切除，在一些病例上显示出了提高生存机会。
替莫唑胺药品成分中有二代抑制细胞生长的烷化剂，主要用于治疗晚期多形性成胶质细胞瘤，但治疗其他一些中枢神经系统肿瘤也有效，如神经内分泌瘤，并且被认为是治疗神经胶质瘤的金标准。他的治疗的方式就是通过烷基化和甲基化特定的鸟嘌呤位点，因此损坏DNA，从而引起肿瘤细胞凋亡。其中。O（6）-甲基鸟嘌呤甲基转移酶（MGMT）下调的患者用TMZ治疗有效，MGMT是一种修复DNA损伤的酶，可以清除DNA上的烷化剂，但也有报道MGMT表达与TMZ之间负相关，这个发现现在还没有被证实，因为MGMT的表达不一定能准确的预测治疗肿瘤的效果。根据TMZ的特异性，口服给药，治疗脑瘤还因为它能很快穿过血脑屏障，在脑组织中脂溶性较好。此外，它对细胞周期没有特异性，可用于治疗进展相对缓慢的肿瘤，如垂体瘤。
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