乳腺癌是目前在乳腺上皮组织中常出现的恶性肿瘤,大都有99%的几率出现在女性的身上。然而发病率位居全球女性癌症之首。乳腺不是维持人体生命活动的重要器官,原位乳腺癌并不致命,但由于乳腺癌细胞丧失了正常细胞的特性,细胞之间连接松散,容易脱落。癌细胞一旦脱落,游离的癌细胞随血液或淋巴液播散至全身,形成转移性癌变,危及生命。
目前乳腺癌已成为威胁女性身心健康的常见肿瘤和第一“杀手”,已是当前社会的重大公共卫生问题。Ribociclib 暂译名为瑞博西尼,其他译名为瑞博西林、瑞布西利、瑞布昔利布等,代号 LEE-011。瑞博西尼的活性组分是游离碱,稳定成分是琥珀酸盐,英文化学名为 Butanedioic acid,7-cyclopentyl-N,N- dimethyl-2-{[5-(piperazin-1-yl) pyridin-2-yl]amino}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide,中文化学名为琥珀酸 7-环戊基-N,N-二甲基-2-{[5-(哌嗪-1-基) -吡啶-2-基]氨基}-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-羧酰胺。
瑞博西尼是由瑞士诺华制药的有限公司研制而成的,该药品是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(cyclin-dependent kinases4/6,CDK4/6)抑制药,与细胞周期蛋白(cyclin)结合,促进细胞周期时相转变,启动 DNA 合成,调控细胞转录。CDK4/6 抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1 期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
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