乐伐替尼药品是一种多靶点的抑制剂，但是除了可以抑制能参与肿瘤增殖的RTK（包括血小板衍生生长因子受体PDGFR，KIT和RET）外，乐伐替尼还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3）和成纤维生长因子受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）的激酶活性，一直以来堪称靶向神药。
2015年2月，FDA批准乐伐替尼用于晚期甲状腺癌，提高5倍PFS（无进展生存期）；2016年5月，FDA批准乐伐替尼联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌，提高了3倍PFS。2017年9月，在全国临床肿瘤学大会(CSCO)上，首次介绍了乐伐替尼对比索拉非尼在中国患者的临床数据，非常令人振奋：在总生存期方面。乐伐替尼组的中位总生存期高达15个月，而索拉非尼组只有10.2个月，足足提高了4.8个月，而且达到了统计学显著(P=0.02620)。2018年9月，乐伐替尼获批在国内上市，用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌，提高了1倍PFS。
在很短的时间内，患者群体也是见证了乐伐替尼的“成长”。因为在目前为止还没有哪种靶向药物是可以有那么多的用途，达到如此优秀的疗效！乐伐替尼的治疗让很多医疗工作人员为之震惊，也让一些癌症患者看到了新的希望。但“神药”并不打算停下脚步，反而将目光转向了更多癌症。乐伐替尼联合来曲唑治疗HR+乳腺癌，控制率93.8%。内分泌治疗一直是HR+晚期乳腺癌患者的标准治疗方案，效果很好，但部分患者会发生耐药。临床试验表明：乐伐替尼+来曲唑联合疗法显示了显著的抗肿瘤活性，在化疗或CDK4/6抑制剂+内分泌治疗失败的患者中同样有效。
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