2014年，FDA批准了ombitasvir/paritaprevir/ritonavir的组合治疗丙型肝炎病毒（HCV）基因型4。利托那韦最初被开发为HIV蛋白酶的抑制剂。它是最复杂的抑制剂之一。现在很少因其自身的抗病毒活性而使用，但仍广泛用作其他蛋白酶抑制剂的增强剂。
更具体地说，利托那韦用于抑制通常会代谢蛋白酶抑制剂细胞色素P450-3A4（CYP3A4）的特定肝酶。该药物的分子结构抑制CYP3A4，因此低剂量可用于增强其他蛋白酶抑制剂。这项发现大大降低了蛋白酶抑制剂和HAART的不良反应，并提高了其疗效，它是由利物浦大学的研究人员于1997年在《艾滋病》杂志上发表的一篇文章中首次提出的。
这种效果的确是有代价的：它还会影响许多其他药物的功效，使人们很难知道如何同时使用它们。利托那韦的副作用之一是高血糖症。 利托那韦似乎直接抑制了GLUT4胰岛素调节的转运蛋白，阻止葡萄糖进入脂肪和肌肉细胞。
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