瑞博西尼是用于治疗转移性乳腺癌的药物

　　当下乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，然而它的发病率也是位居于女性恶性肿瘤的首位，严重危害妇女的身心健康。但是在最近几年来乳腺癌的发病率也是在不断增加，有专家预计到2021年期间，中国有乳腺癌的患者将高达250 万。但是不久有治疗乳腺癌的药物相继出现了，瑞博西尼(ribociclib，1)，化学名为7- 环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-( 哌嗪-1- 基)- 吡啶-2- 基] 氨基]-7H-吡咯并[ 2,3-d] 嘧啶-6- 甲酰胺，也称为瑞博西林、瑞布西利、瑞布昔利布，由诺华制药公司研发，是一类新型靶向小分子药物，可选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase，CDK)4/6的活性，阻断视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化过程，减少乳腺癌细胞系增殖，从而发挥抗肿瘤作用。

　　Ribociclib是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化调节细胞周期进程。在体外，ribociclib降低pRb磷酸化，导致细胞周期的G1期停滞并减少乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内，在具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中用单一试剂ribociclib处理导致肿瘤体积减少，这与pRb磷酸化的抑制相关。在使用衍生自患者的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中，ribociclib和抗雌激素的组合研究（例如，来曲唑）导致增加的肿瘤生长抑制相比于单独每种药物。另外，ribociclib和氟维司群的组合导致雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长抑制。

　　KISQALI是一种激酶抑制剂，与以下物质结合使用：它是一种芳香酶抑制剂，是专门用于治疗患有激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌的前/绝经前或绝经后妇女。然而奥拉帕尼是作为初始内分泌治疗;要么氟维司群用于治疗患有HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女，作为初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展。

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