帕唑帕尼是治疗晚期肾细胞癌的药品

　　在早期时间，由诺华宣布CFDA批准培唑帕尼（帕唑帕尼，Votrient）800mg（qd）用于晚期RCC患者的一线治疗，以及曾接受细胞因子治疗的晚期RCC癌患者的治疗，为我国RCC患者提供了一个新的治疗选择。帕唑帕尼是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。

　　该 III 期随机开放性 COMPARZ 试验显示，帕唑帕尼在控制转移性肾细胞癌时对比舒尼替尼效用相似。舒尼替尼和帕唑帕尼都是靶向药物而且舒尼替尼被认为是参考标准，尽管非随机试验提示其与帕唑帕尼疗效相似，同时相对某些副作用的发生率也更少。来自美国纽约纪念斯隆 - 凯特琳癌症中心的的 Robert Motze 博士和其同事，在全球包含 1100 名病患的试验中，他们着手比较了帕唑帕尼和舒尼替尼在疗效，安全性和生存质量上的差异。主要终点是建立无进展生存时间的无劣效性，同事安全性和生存质量也被当做次要终点来评估。

　　该试验显示帕唑帕尼对比舒尼替尼在转移性肾细胞癌的一线治疗上有相似疗效（即无劣质性）。对于此评价的主要终点是无进展生存时间，研究者也关注其他终点，包括反应，总生存率，安全性和生存质量。对于两种药物，由治疗的医生评估的其进展生存时间的中位数稍稍超过 10 个月。该研究者发现，两种药物都有副作用，但是在帕唑帕尼上发生的疲劳和皮肤疮比在舒尼替尼上发生的频率相对更少。Motzer 博士报道，生活质量问卷对帕唑帕尼的支持超过舒尼替尼，同时提示在提高耐受性上帕唑帕尼也超过舒尼替尼。

　　帕唑帕尼是为血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。

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