呋塞米和托拉塞米这两种药品都是属于袢利尿剂，药品中产生的作用机制就是通过抑制肾小管髓袢升支粗段，选择性抑制对钠、氯离子的重吸收，降低肾的稀释与浓缩功能，增加钠、氯离子及水的排出而起到利尿作用。而托拉塞米除了具有呋塞米的作用以外，还具有抑制醛固酮分泌的作用，通过抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合，降低醛固酮活性。因此托拉塞米被认为兼有呋塞米和螺内酯的作用。这一作用不但进一步增强了托拉塞米利尿、利钠效果，且使其排钾作用明显弱于其他强效袢利尿药。
如果你仅仅以为托拉塞米=呋塞米+螺内酯，那还不全面。托拉塞米抑制前列腺素分解酶活性增加血浆中前列腺素E和前列环素浓度竞争拮抗血栓素A2和TXB2的缩血管作用，可起到扩张冠状动脉、肾血管、脑血管、肺血管、其他微血管的作用。由于作用机制不同，托拉塞米和呋塞米的临床作用有一定差异，见下表。托拉塞米的利尿作用要强于呋塞米，利尿强度是呋塞米的2～4倍。也就是说，10~20mg托拉塞米与40mg呋塞米的利尿作用相当。
目前药品除了利尿效果之外，托拉塞米还有起效快，然而肝肾双通路代谢（肝脏为主），口服吸收好，半衰期较长的特点，使得托拉塞米临床利尿作用表现更佳。而且托拉塞米的排钾作用明显弱于呋塞米，对镁、钙等电解质及尿酸、葡萄糖和脂类亦无明显影响，因此不易引起电解质紊乱。另外，由于托拉塞米对肾脏影响较小，可以避免加重心肾综合征、肾脏灌注不足等原因导致的急性肾脏损伤。
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