呋塞米是临床上最常见的一线利尿的药品,但是由于最近几年托拉塞米备受推崇成为了一线利尿的药品。托拉塞米和呋塞米同为袢利尿剂,呋塞米和托拉塞米都属于袢利尿剂,其产生利尿作用的主要机制就是通过抑制肾小管髓袢升支粗段,选择性抑制对钠、氯离子的重吸收,降低肾的稀释与浓缩功能,增加钠、氯离子及水的排出而起到利尿作用。二者药品有什么区别?
1.相对保钾
托拉塞米除了具有呋塞米的作用以外,还具有抑制醛固酮分泌的作用,通过抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合,降低醛固酮活性。因此,托拉塞米被认为兼有呋塞米和螺内酯的作用。这一作用不但进一步增强了托拉塞米利尿、利钠效果,且使其排钾作用明显弱于其他强效袢利尿药。
2.扩张血管
托拉塞米抑制前列腺素分解酶活性增加血浆中前列腺素E和前列环素浓度竞争拮抗血栓素A2和TXB2的缩血管作用,可起到扩张冠状动脉、肾血管、脑血管、肺血管、其他微血管的作用。
3.利尿效果强
由于作用机制不同,托拉塞米和呋塞米的临床作用有一定差异,见下表。托拉塞米的利尿作用要强于呋塞米,利尿强度是呋塞米的2~4倍。也就是说,10~20mg托拉塞米与40mg呋塞米的利尿作用相当。
4.不引起电解质紊乱
托拉塞米还有起效快,肝肾双通路代谢(肝脏为主),口服吸收好,半衰期较长的特点,使得托拉塞米临床利尿作用表现更佳。而且托拉塞米的排钾作用明显弱于呋塞米,对镁、钙等电解质及尿酸、葡萄糖和脂类亦无明显影响,因此不易引起电解质紊乱。另外,由于托拉塞米对肾脏影响较小,可以避免加重心肾综合征、肾脏灌注不足等原因导致的急性肾脏损伤。
5.分散片剂型生物利用度高
托拉塞米采用分散片剂型的药物,不仅服用方便,药物崩解和药物溶出迅速,生物利用度高达90%,临床疗效与注射剂相当。可作为其口服替代品或序贯治疗用药。
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