布地奈德对吸入性糖皮质激素有什么效果优势？

　　吸入法主要是用于治疗呼吸系统疾病的常用方法，吸入法的方法主要是包括气雾吸入、经储雾罐气雾吸入、干粉吸入以及雾化吸入等，这些都是常见的吸入法。而以雾化吸入疗效最确切，适应证也最广泛。布地奈德是国内最常见的吸入性糖皮质激素之一，已被纳入我国2018年版国家基本药物目录及世界卫生组织儿童基本用药目录（适用于12岁以下儿童）。由吸入性糖皮质激素（inhaled corticosteroids，ICS）能有效控制局部炎症、消除水肿、改善症状，ICS的抗炎机制可分为经典途径（基因途径）和非经典途径（非基因途径）。

　　（1）经典途径是指，激素与胞质内的激素受体（简称胞质受体）结合，并转运进入细胞核后影响核酸的转录而发挥抗炎作用；

　　（2）非经典途径是指，激素与细胞膜激素受体（简称膜受体）结合，在数分钟内生效。膜受体的数量仅占受体总量的10%-25%，且解离常数远高于细胞质受体的解离常数；因此，需要大剂量 ICS 才能启动非经典途径。

　　理想的 ICS 应包括以下几个特点：

　　（1）空气动力学粒径＜5 μm。布地奈德的粒径为 2.0 ～ 3.0 μm。

　　（2）口服生物利用度低。ICS生物利用度是经气道吸收入血( 肺生物利用度) 和经肠道吸收入血( 口服生物利用度) 的总和；布地奈德的肺生物利用度为28%，口服生物利用度为11%。

　　（3）适度的亲脂性和亲水性。目前临床常用的ICS均具有相对较高的亲脂性，亲脂性高的ICS易穿过靶细胞膜、与肺细胞质内GR结合产生有益效应，若与肺外GR结合、则常产生有害效应。亲脂性过高可导致分布容积增大，不利于ICS在水/酯相间组织转运，使半衰期延长而增加体内药物蓄积风险。布地奈德具有独特的酯化作用，可在气道组织与脂类物质可逆性结合、形成长链脂肪酸复合物贮存于细胞质中，相当于在靶组织中提供ICS的缓释储库，使其肺滞留时间延长、增加药物的呼吸道和肺部选择性并延长了布地奈德的局部抗炎作用时间；在保留较高亲脂性的同时，布地奈德具有高亲水性，更易透过气道黏液层，起效时间3小时。

　　（4）系统清除快。布地奈德的清除半衰期为2.8小时。

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