卡培他滨(希罗达)药品说明书

　　【卡培他滨片药品说明书】

　　通用名称：卡培他滨片

　　商品名称：希罗达

　　英文名称：Capecitabine Tablets

　　汉语拼音：Kapeitabin Pian

　　【成份】

　　本品主要成份为卡培他滨。

　　化学名称：5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷

　　【性状】

　　0.15g：双凸、长方形、浅桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有150字样；

　　0.5g：双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有500字样。

　　【适应症】

　　1.结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于DukesC 期、原发性肿瘤根治术后并仅接受氟嘧啶类药物治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。

　　2.结肠直肠癌：当转移性结肠直肠癌患者首选单用氟嘧啶类药物治疗时，卡培他滨可用作一线化疗。卡培他滨与其他药物联合化疗时，生存期优于5-FU/LV 单药化疗。

　　3.乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。4.乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同类物）的转移性乳腺癌患者。

　　【用法用量】

　　卡培他滨单药的推荐剂量为1250mg/m2，每日2次口服（早晚各1次；等于每日总剂量2500mg/m2），治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。

　　【注意事项】

　　1.已知对卡培他滨或其任何成分过敏者禁用。2.对氟尿嘧啶有严重﹑未预期反应患者或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。3.同其他氟尿嘧啶药物一样，卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶（DPD）缺陷的患者。4.卡培他滨不应与索立夫定或其同型物（如溴夫定）同时给药。5.卡培他滨禁用于严重肾功能损伤患者（肌酐清除率低于30 ml/min）。

　　6.卡培他滨可引起腹泻，有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护，若患者开始出现脱水，应立即补充液体和电解质。在适当的情况下，应及早开始使用标准止泻治疗药物（如洛哌丁胺）。必要时需降低给药剂量。7.使用卡培他滨时必须预防脱水，并且在脱水出现时及时纠正。病人出现厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻时早期即可出现脱水。当出现2级（或以上）脱水症状时，必须立即停止本品的治疗，同时纠正脱水。直到病人脱水症状消失，且导致脱水的直接原因被纠正和控制后，才可以重新开始本品治疗。针对此不良事件，调整给药剂量是必要的。

　　【药理作用】

　　卡培他滨是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物。正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU 代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸（FdUMP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先，FdUMP 及叶酸协同因子N5，10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶（TS）结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2'-脱氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前体，而后者是DNA合成所必需的，因此该化合物的不足能抑制细胞分裂。其次，在RNA 合成过程中核转录酶可能会在尿苷三磷酸（UTP）的部位错误地编入FUTP。这种代谢错误将会干扰RNA 的加工处理和蛋白质的合成。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　妊娠:未进行卡培他滨用于妊娠妇女的研究。基于卡培他滨的药理毒理性质，可推断出卡培他滨用于妊娠妇女可能引起胎儿损伤。

　　哺乳期妇女:药物是否经人乳汁分泌尚不确定。哺乳小鼠给予单剂卡培他滨口服后可见乳汁中含大量卡培他滨代谢产物。由于卡培他滨可能致哺乳幼儿出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在接受卡培他滨治疗时停止授乳。

　　【贮藏】

　　25℃密闭保存,15-30℃之间亦可接受.药品应放于小孩接触不到处。

　　【包装】

　　铝塑包装:

　　0.15g：30片/盒，60片/盒

　　0.5g：12片/盒，60片/盒

　　【有效期】

　　36个月

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