依维莫司是一种癌症的药物,它可以抑制住人体雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的小分子细胞。依维莫司是可以抑制患者体内癌细胞的生长同时缓解了在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动物靶标是蛋白激酶,其调节刺激细胞生长和血管生成的生长因子。在某些癌症中,mTOR途径更活跃。
2009年,被美国FDA首次批准治疗肾癌,2012年,被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性,HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。依维莫司与人体蛋白受体FKBP12相互结合,直接与帕霉素靶蛋白相互结合,发挥其中的作用,从而抑制其下游信号传导,所以肿瘤生长可以被抑制。
依维莫司为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)口服抑制剂,与雌激素抑制剂联合,可能预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药。因此,携带mTOR阳性以及激素受体阳性,HER2基因阴性的乳腺癌患者可以考虑依维莫司(飞尼妥)。与雌激素芳香酶灭活剂依西美坦(辉瑞)相比,依维莫司+依西美坦,对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑(诺华)或阿那曲唑(阿斯利康)一线治疗失败的晚期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性,中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。
依维莫司+依西美坦一线治疗的中位无进展生存延长7.4个月,对于早期乳腺癌术后辅助治疗失败的晚期患者来说效果更佳,因为进展风险减少61%。另外依维莫司还获批用于治疗儿童脑瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌等,结节性硬化症相关的癫痫发作。
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