阿法替尼是治疗非小细胞肺癌的二代靶向药

　　在2017年2月期间，在治疗NSCLC第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼在国内获批上市，并于今年8月开展了“生命转吉- 肺癌患者援助项目”。此外，针对EGFR罕见突变，阿法替尼也于近日获得了美国FDA的优先审查。合是可逆的，因此容易出现耐药突变，导致病情恶化。

　　第二代靶向药物：是ErbB家族抑制剂，除了EGFR，它可以抑制整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药不同的是，第二代靶向药不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。临床研究显示，与最好的化疗方案相比，第二代靶向药可延长常见EGFR突变类型（特别是19外显子缺失）患者生存的TKI （注1，2）。此外，在肺鳞癌领域，二代靶向药与一代靶向药相比，可以将肿瘤死亡风险降低19%（注3），并可显著改善疾病控制率，提高生活质量。阿法替尼最初于2013年被FDA批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性NSCLC。2016年，它的适用范围被扩大，治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者。

　　此次扩大适应症的获批是基于包含32名患者的2期临床试验LUX-Lung 2和3期临床试验LUX-Lung 3和LUX-Lung 6的结果。其中，21例患者具有单一突变，其余为两个突变。具有单一S7681突变的1名患者缓解持续时间为37.3个月；8名具有G719X突变患者中有6名（75%）的缓解持续时间长达25.2个月；12名具有L861Q突变患者中有7名（58%）出现缓解，缓解持续时间为2.8-20.6个月。最常见的共同突变是在S768I和G719X中，5名患者中的4名出现缓解（80%）。2名具有S768I和L858R突变患者中的1名出现缓解，缓解持续时间为34.5个月以上。3名具有G719X和L861Q突变患者中的2名出现缓解，1名具有L861Q和Del 19突变的患者没有缓解。

　　值得一提的是：对部分EGFR罕见突变，二代靶向药也有令人非常满意的疗效。近日， 其用于一线治疗具有EGFR外显子21（L861Q）、G719X或S768I替代突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，美国FDA已授予该药物的优先审查资格。

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