卡格列净是属于一种钠葡萄糖同运转蛋白的一种抑制剂。卡格列净可以针对肾小管管腔滤过的葡萄糖主要经表达于近端肾小管的SGLT2进行重吸收，卡格列净通过抑制SGLT2减少肾脏对滤过葡萄糖的重吸收，降低肾糖阈（RTG），增加尿糖排泄，从而降低血糖。
卡格列净的降糖外作用：
1、减轻体重
SGLT-2抑制剂增加尿液排泄葡萄糖70～80g/d，相当于热量300kcal，相当于少吃4~5两米饭，或者多走1~1.2万步。连续使用SGLT-2抑制剂，可降低体重1.5～3.5kg。二甲双胍单用可轻度降低体重，联用可降低磺酰脲类、胰岛素所引起的体重增加。
2、降低血压
SGLT-2抑制剂，即钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂，可在抑制葡萄糖重吸收的同时，可促进尿钠排泄，可使血浆容量下降约7%，用药1~2周后可使舒张压下降1～2mmHg，收缩压下降3~5mmHg。
3、心脏保护
卡格列净已证明具有心脏保护作用，可使主要心血管不良事件风险显著下降，心衰住院率显著下降。
UKPDS研究显示，二甲双胍可使超重或肥胖的新诊断2型糖尿病患者的全因死亡风险相对下降35%、心肌梗死风险下降39%。
4、肾脏保护
国内已上市的恩格列净、卡格列净和达格列净均具有肾脏保护作用（见作用机制图片）。与安慰剂比较，卡格列净可使复合终点（持续肌酐翻倍、ESRD、因肾脏疾病死亡）的风险下降47％，其中白蛋白尿进展风险降低27％。二甲双胍无肾毒性，对肾脏的保护作用为中性。
5、降尿酸
可促进尿酸排泄，可显著降低尿酸。二甲双胍可以通过改善胰岛素抵抗，从而降低血尿酸生成和增加尿酸的排泄。
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