爱必妥说明书爱必妥是治疗转移性直肠癌的药物-康安途海外医疗

　【爱必妥说明书】

　　商品名称：爱必妥

　　通用名称：西妥昔单抗注射液

　　英文名称：CetuximabSolutionforInfusion

　　【成份】

　　爱必妥主要成份为西妥昔单抗

爱必妥说明书

　　【性状】

　　爱必妥为注射用溶液，无色，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒

　　【药理作用】

　　爱必妥可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结合。爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。

　　爱必妥单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时，药时曲线下面积（AUC）的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时，清除率（Cl）从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，当剂量＞200mg/m2时，Cl不变。表观分布容积（Vd）与剂量无关，接近2～3L/m2。

　　爱必妥400mg/m2滴注2小时后，平均血药浓度（Cmax）为184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）为97小时（41～213小时）。按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax为140μg/ml（120～170μg/ml）。在推荐剂量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周时，爱必妥达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235和41～85μg/ml。平均t1/2为114小时（75～188小时）。

　　【临床评价】

　　一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了爱必妥治疗转移性结直肠癌的疗效。329例EGF受体过度表达的受试者中，206例为男性，平均59岁（26～84岁），58为结肠癌患者，40为直肠癌患者，其中63％的患者用奥沙利铂（oxaliplatin）治疗无效。研究中患者随机分成2组，爱必妥和伊立替康联用组218例，爱必妥单用组111例。爱必妥的初始剂量为一周400mg，随后一周250mg，治疗终点为疾病进展或出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。结果显示，联合治疗组和爱必妥单用组分别为22.9和10.8％。疗效平均持续时间，联合治疗组和爱必妥单用组分别为5.7和4.2个月；与爱必妥单用组相比，联合治疗组患者明显延缓了疾病的进展。

　　【适应症】

　　爱必妥单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子（EGF）受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

　　【用法用量】

　　推荐起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂，对预防输液反应有一定作用。使用前勿振荡、稀释。

　　【体表面积（m2）=0.0061×身高（cm）+0.0128×体重(kg)-0.1529】

　　【不良反应】

　　爱必妥耐受性好，不良反应大多可耐受，常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应（痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等）多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受爱必妥单药治疗和爱必妥与伊立替康联合治疗的患者中，分别为5和10的患者因不良反应退出。

　　【注意事项】

　　使用爱必妥前应进行过敏试验，静脉注射爱必妥20mg，并观察10分钟以上，结果呈阳性的患者慎用，但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生。爱必妥常可引起不同程度的皮肤毒笥反应，此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。

　　【规格】

　　每20ml含有爱必妥100mg

　　【贮藏】

　　爱必妥需在冰箱内保存(2～8℃)，禁止冰冻。

　　【有效期】

　　36个月

　　【批准文号】

　　注册证号S20130004

　　【生产企业】

　　德国默克里昂制药公司