阿那曲唑是用于治疗乳腺癌开发性的一种抗雌性激素，这种药物的成分是在第三代新型的选择性口福芳香化酶抑制剂的一种。阿那曲唑是通过阻断芳香化酶来起作用，从而减少体内雌性激素的生成。
由于很多种乳腺癌细胞都是被雌性激素刺激产生的，所以减少体内的雌性荷尔蒙可以延缓乳腺癌的发展。雌性激素还是枸橼酸它莫西芬（他莫昔芬®）疗法的基础，但他莫昔芬影响的是受体体内雌性激素的活性，而不是雌性激素的内部生成机制。
阿那曲唑按照每天1毫克（一般来说刚好一片药）的剂量被服用时，它的作用可以是十分巨大的，因为它抑制服用者体内80%以上的雌性激素的合成。阿那曲唑对荷尔蒙对影响是如此的大，因而它通常被开给绝经后的女性服用。诸如潮热和脱发等副作用可能会在治疗过程中出现，这些症状对于绝经前的女性会更为严重。对服用类固醇的男性运动员来说，阿那曲唑可用于抑制可能导致雌性激素提高的合成代谢类／雄性激素类类固醇药物的副作用。与诸如他莫昔芬和美睾酮等传统方法相比，阿那曲唑在控制雌性激素方面有效得多。
阿那曲唑是通过FDA认可的药物，用于治疗绝经女性激素呈受体阳性的乳腺癌早期，呈受体阳性或受体反应未知的转移性乳腺癌晚期，以及使用他莫西芬疗法易导致其他疾病的绝经女性的乳腺癌晚期。各个病例的用药量都是每天1毫克，直到疾病停止恶化。男性运动员和健身者将它用于减少由服用合成类／雄性征类的类固醇带来的雌性激素副作用，他们通常每天服用0，5-1毫克的阿那曲唑。
在某些情况下每两天服用0.5毫克已经足够抑制雌性激素的发展了。当阿那曲唑与诸如羟甲雄二烯酮或睾丸酮这样的芳香化酶雄性激素一同被服用时，可以有效减少男性乳房增大和水分滞留问题。另外使用阿纳托有可能导致体重下降，这与雌性激素的变化有关，其效果对于体型的影响可能会很明显，因而该药剂很符合节食计划。
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