在现代恶性肿瘤的治疗方式有化疗、放疗、手术。在20世纪后期生物学就彻底发生了一些改变，分子生物学的进展导致临床医学尤其是肿瘤学的重大变革。靶向治疗正是这一变革的产物。
乳腺癌中靶向治疗最为成功的例子便是赫赛汀（曲妥珠单抗），一种针对HER-2的靶向药物。在所有乳腺癌患者中，HER-2阳性的比例占到20-30%，赫赛汀能够与HER-2阳性的乳腺癌细胞的HER-2受体胞外区域结合，阻断HER-2受体的功能而产生抗肿瘤的作用。从2000年开始，多项赫赛汀辅助治疗的研究提示曲妥珠单抗治疗HER-2阳性早期乳腺癌患者带来明显的临床益处，使用曲妥珠单抗能明显提高患者的生存率。
分子生物学研究发现恶性细胞与正常细胞之间存在着许多遗传学的差异。DNA和RNA是体内主要的遗传物质，承载着人体的遗传信息，指导蛋白质的合成，调控生命活动。一旦DNA或RNA发生改变，则会引起蝴蝶效应，有些致病性的改变会产生严重的后果。这些分子事件会促使遗传物质偏离轨道，向恶性的表型转换，导致细胞恶性增殖。其中包括癌基因的突变或过表达，以及抑癌基因的丢失或功能丧失，也就是“坏人”势力的壮大，以及“好人”被迫害，导致善恶力量失衡，引起恶性肿瘤的发生。
而如果我们能够识别出导致恶性肿瘤发生的“好人”和“坏人“，有针对性地打击“坏人”和帮扶“好人”，就能在一定程度上控制肿瘤的进展。而这里所讲的针对性治疗就可以理解为我们的靶向治疗，它不针对所有的细胞，而是针对有某种特点的细胞，而这种特点往往是经过不断探索发现的肿瘤细胞的特点，靶向治疗特定地杀伤这类肿瘤细胞。
然而经过医疗的临床研究，在目前赫赛汀辅助治疗方案是最优的，也是目前HER-2阳性早期乳腺癌患者术后辅助治疗的标准方式。
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