2017年12月12日,瑞戈非尼被中国食药监局(CFDA)正式批准,适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。这是继索拉非尼上市后,10 年来 CFDA 批准的首个肝癌治疗新药。值得注意的是,瑞戈非尼作为拜耳的重要产品、私下被称为加强版索拉菲尼,获美国食药监局FDA批准的可不仅仅是肝癌。
获批适应症:2012年9月27日,FDA批准瑞戈非尼用于先前接受过化疗的已扩散到其他部位的结直肠癌患者。2013年2月25日,FDA批准瑞戈非尼用于患有无法接受手术治疗或已扩散至身体其他部位且接受过药物治疗的胃肠道间质瘤GIST(胃肠道间质瘤,这是一种罕见的胃,肠或食道癌)的患者。2017年4月27日,FDA批准瑞戈非尼用于先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,阻滞与血管生成有关的多个蛋白酶,VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,酪氨酸受体激酶2(TIE2),原癌基因KIT、RET、RAF-1、BRAF,BRAF V600E,肿瘤微环境相关受体血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α,PDGFR-β)和纤维细胞生长因子受体(FGFR1、FGFR2),通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。
瑞戈非尼可能会导致严重的肝脏问题、甚至导致死亡,在用药前和用药过程中、应当配合医生进行肝功的检测和监控,如果有以下症状要立刻通知医生:皮肤变黄或眼睛发白(黄疸)、恶心或呕吐、尿液呈深"茶色"、睡眠问题。
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