咨询电话:4000-980-586

康安途海外就医 添加微信

常见疾病库

当前位置: 康安途海外医疗 > 医疗新闻 > 三代EGFR抑制剂9291可以治疗T790M突变的肺癌患者

三代EGFR抑制剂9291可以治疗T790M突变的肺癌患者

时间:2019-05-22 13:58 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  一代EGFR抑制剂虽然在客观缓解率、副作用上都要优于最开始一线用药-化疗药物,不过依旧存在诸多问题:除了会竞争性抑制突变的EGFR蛋白,也能抑制正常细胞的EGFR功能,导致皮疹、腹泻和无食欲这些副作用的产生;透过血脑屏障能力不佳,对于发生脑转移的患者束手无策;大部分患者都会在使用药物1-2年出现抗药性,这也是一代抑制剂最大的bug。

EGFR抑制剂

  具体耐药机制:一代EGFR-TKIs结合的氨基酸片段发生了T790M突变,导致耐药,占比为50%。肿瘤细胞可以其他代谢通路来弥补EGFR突变被抑制,可以通过c-Met、HER2、KRAS等通路,占比为20%。目前还没有占到准确的耐药机制,占比30%。根据一代药物导致E790M突变情况研发的第二、三代抑制剂,其设计思路与作用机制迥异,相差甚远。

  第二代开发的逻辑是:如果药效更好,或许耐药性会出现更晚,甚至是没有。因此第二代EGFR抑制剂采用了共价结合的方式对EGFR进行不可逆的抑制。由于第二代EGFR抑制剂采用的是不可逆结合的方式,临床治疗中显示出了更强的抑制作用,不过第二代抑制剂并没有解决T790M耐药突变的问题。三代EGFR抑制剂就在巨大的需求和瞩目下应运而生,2015年横空出世的奥希替尼俘粉无数,显著的疗效受到了业界抑制好评,其研发代号9291在行业享誉盛名。

  更多新闻请您访问 肿瘤  http://www.kangantu.org/


添加康安顾问,想问就问

【康安顾问】

7*24小时响应服务需求,服药指导,膳食指导,报告解读,“一对一”定制服务,让您省时省力省心!每个康安顾问背后都有一个庞大的医生团队。

(责任编辑:康安途海外医疗)

评论

  • 相关推荐
  • 其他推荐

频道栏目

添加康安途医学博士免费咨询

已有 127822 名患者成功添加
专业医学博士,7*24小时响应服务需求,用药参考,前沿治疗,报告解读等解决您在治疗过程中遇到的所有问题。

医疗新闻文章

本周热门文章
咨询电话

微信咨询

微信

扫描二维码
免费咨询医学博士