达希纳是强效精准的第二代络氨酸激酶抑制剂,有效治疗产生耐药的或不耐受的慢性髓性白血病患者(别名:慢性粒细胞白血病、慢粒)。在既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者中,达希纳的缓解率可达49%。
慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一,占白血病病例中大约15%。如果不治疗,慢粒将在3~5年的时间里,从初期(慢性期)经过一个过渡期(加速期)发展到急变期,从而迅速致命。达希纳(尼洛替尼)是在格列卫(伊马替尼)的基础上进行改进而研制出的格列卫的更新产品,达希纳是一种新型的靶向肿瘤治疗药物,属于高亲和力的以氨基嘧啶为基础的ATP竞争性抑制剂,能更有效针对诱发癌症的bcr-abl基因及其变异基因。
达希纳对那些产生格列卫(伊马替尼)耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者疗效显著。达希纳(尼洛替尼)可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的,在患有CML的患者中,这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。
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