靶向，其实很好理解，就是对准一个目标，精准射击。靶向治疗是指药物进入体内会特异性地选择分子水平上的致癌位点来结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞。因此，可以把靶向治疗比喻为生物导弹，一般只对肿瘤有抑制作用，而对正常细胞的不良反应较小，其特点是高效、低毒，是一种理想的肿瘤治疗手段。
靶向治疗本质上属于一种生物治疗，不属于化疗，二者之间存在本质的区别，传统意义的化疗药物主要指细胞毒性药物，是具有杀伤毒性的化学物质，除了对肿瘤具有杀伤作用外，对于许多同样分裂旺盛的正常组织细胞也有毒性，如白细胞。血小板、胃肠道粘膜、毛囊细胞等。
乳腺癌靶向HER2(ERBB2/neu）治疗的药物有曲妥珠单抗：Trastuzumab (Herceptin®)；帕妥珠单抗：pertuzumab (Perjeta®)；来那替尼：neratinib maleate (Nerlynx™)；ado-trastuzumabemtansine (TDM-1Kadcyla®)；吡咯替尼（艾瑞妮，国产）
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