Lynparza胶囊制剂于2014年12月首次获批,由阿斯利康和默沙东共同开发与商业化,是首个获批的PARP抑制剂,也是首个利用DNA损伤应答(DDR)途径缺陷(如BRCA突变)优先杀死癌细胞的靶向治疗药物。
通过使用奥拉帕利来抑制PARP,将使得DNA单链断裂无法得以修复,同时复制叉停滞并崩塌,最终导致DNA双链断裂与癌细胞死亡。获批至今,Lynparza已被用于治疗20000多名晚期卵巢癌和转移性乳腺癌患者。
在目前全球上市的三个PRAP抑制剂中,奥拉帕尼Olaparib的销量稳居第一,2017年奥拉帕尼Olaparib的销售额为 2.18 亿美元,相比之下,Zejula(尼拉帕尼) 为 1.09 亿美元,Rubraca (鲁卡帕尼)为 5500 万美元。到了2018年,更是再上一层楼,销售额高达6.47亿美元,增长117.8%,为阿斯利康2018全球年报增添精彩一笔!尼拉帕尼治疗乳腺癌的疗效同样值得称赞。
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