靶向药物以及免疫治疗的药物不断发展,使得癌症患者在治疗时拥有了更多的选择。靶向药物的不断发展使得大部分患者在治疗时都不想考虑传统放化疗药物,但是传统化疗药物在一些癌症中还是拥有着非常不错的治疗效果的,譬如培美曲塞。
培美曲塞(简称PEM)是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂,通过破坏细胞内叶酸依赖症的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都是合成叶酸所必需的酶,参与胸腺嘧啶航氨酸和嘌呤核苷酸的生物再合成过程,培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。
培美曲塞(中文商品名力比泰)是由礼来研发的一种抗代谢类药物。2002年2月,礼来培美曲塞以孤儿药身份被FDA批准与顺铂联用治疗恶性胸膜间皮瘤,随后于2004年2月被FDA批准与顺铂联用治疗恶性胸膜间皮瘤,2008年9月,FDA又批准了培美曲塞作为局部晚期肺癌或转移性非小细胞肺癌的一线治疗。
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