相对于传统的细胞毒性药物，肿瘤靶向药物不良反应少且较轻，但是靶向药物也会干预正常细胞中的药物靶点，所以靶向药物也会有一定的不良反应，最常见的不良反应是全身反应，即乏力、虚弱、发热寒战和关节肌肉痛。所以患者在服药的过程中，若有不良反应，请及时向医生反映，在医生的指导下采取相关处理措施。
截至2018年11月，国家食品药品监督管理总局(CFDA)共批准20多种靶向药物，其中埃克替尼、阿帕替尼、西达本胺以及尼妥珠单抗为我国自主研发的一类新药，目前未在美国上市。埃克替尼主要适应证为晚期非小细胞肺癌，又被称为“国产易瑞沙”；阿帕替尼抗血管生成靶向药物，主要适应症是晚期胃癌；西达本胺适应症为外周T细胞淋巴瘤。
随着传统化疗药物治疗效果进入了瓶颈期，靶向药物的出现为抗肿瘤提供了一个乐观的前景。目前，通过CFDA审批的靶向药远少于通过FDA批准的，但已经有越来越多的靶向药物通过了CFDA的审批，也有越来越多的靶向药进入国家医保。
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