阿昔替尼是VEGFR、Kit、PDGFR、RET等多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂。阿昔替尼通过阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）受体通路抑制血管生成，从而抑制肿瘤细胞增殖，已于与2015年4月29日获CFDA批准在中国上市！阿昔替尼获批用于治疗晚期肾癌，是基于一项723人的头对头3期临床试验：对索坦治疗失败的晚期肾癌患者进行1:1分组，阿昔替尼和多吉美组。阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。在阿昔替尼组，是20.7个月对比12.9个月。
阿昔替尼治疗神经内分泌肿瘤的II期临床试验数据显示，入组的30名晚期神经内分泌肿瘤患者，中位无疾病进展生存时间为26.7个月，中位总生存时间为45.3个月，总的疾病控制率为73%，大部分患者肿瘤有所缩小，1名患者达到了客观缓解。主要的副作用依然是高血压。
阿昔替尼联合化疗用于治疗BRAF野生型的恶性黑色素瘤，也有II期临床试验数据。对于接受其他治疗失败的BRAF野生型的恶性黑色素瘤患者，接受阿昔替尼联合卡铂+紫杉醇治疗后，8名患者肿瘤明显缩小，有效率为22.2%，20名患者肿瘤稳定，总的控制率为77.8%，中位总生存时间为14.0个月。
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