卡博替尼一种多靶点的酪氨酸激酶抑制药，可以抑制ALK、ROS1、MET、血管内皮生长因子受体2(VEGF2)等9种激酶，多项研究表明，卡博替尼对Ros1基因抗性突变G2032R和D2033N有活性，因D2033N突变而对克唑替尼耐药的患者使用卡博替尼治疗时的ORR接近100%，上述其他药物无效的难治性G2032R突变携带者，卡博替尼可作为一个治疗选择。但卡博替尼多靶点的特性也导致了该药选择性差、药物不良反应发生率高的缺点，药物不良反应主要包括胃肠道和心血管毒性等，这些药物不良反应可能会阻碍卡博替尼未来在Ros1重排阳性NSCLC中的应用。
克唑替尼治疗Ros1突变阳性的NSCLC肺癌患者ORR为72%，中位PFS为13.4-19.2月。克唑替尼获得性耐药的发生仍然不可避免，约50%-60%耐药肿瘤的发生是由于ROS1激酶结构域内的继发性突变造成的。研究发现，多达41%的耐药肿瘤活检中发现了G2032R突变，此克唑替尼耐药肿瘤中还检测到D2033N、S1986Y/F、L2026M、L1951R及L2155S等Ros1基因耐药突变。
布加替尼与色瑞替尼类似，两者对抗ROS1激酶的活性相当，对L2026M突变有较好的体外活性，但对G2032R，D2033N等其他耐药突变活性较弱。劳拉替尼对多数常见的Ros1继发性耐药突变显示出体外活性，包括L2026M、S1986Y/F和D2033N，但劳拉替尼对G2032R突变肿瘤的活性可能有限，还需更多的临床数据证实其对Ros1抗性突变的活性。
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