布加替尼被称之为第四代非小细胞肺癌靶向药物,不仅仅只是因为这款药物可以用于奥希替尼等第三代非小细胞肺癌靶向药耐药后的患者,在治疗的有效性上非常突出,对于很多患者来说是最后的希望。在海外医疗进行的对照实验中布加替尼的效果非常显着,在有效性上高出克唑替尼12倍之多,下面我们一起来仔细了解一下。
布加替尼是由Ariad(日本武田制药子公司)自主研发的拥有12倍于克唑替尼抑制效果的酪氨酸激酶(ALK)抑制剂。同时还具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
除了对有ALK基因突变的非小细胞肺癌患者具有不错的治疗效果以外,对于既往对奥希替尼,克唑替尼等肺癌靶向药物耐药后的患者也有非常不错的治疗效果。在过去布加替尼没有诞生之前,我们患者使用克唑替尼和奥希替尼耐药后往往没有一款合适的后续治疗药物,只能采取化疗的方式来巩固治疗。但是布加替尼的出现改变了这一切。
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