氯化镭-223（镭-223）是一种靶向α辐射源，可以选择性地结合到骨转移患者的骨代谢增高区并发射短程高能α粒子。镭-223与新生骨（特别是成骨性转移）结合，释放高能α粒子诱导双链DNA断裂，造成靶区局部的细胞毒性作用。同时，α粒子的短程穿透性也意味着对相邻的健康组织和骨髓的毒性作用较小。
目前，镭-223只被试用于治疗去势抵抗性前列腺癌和转移性乳腺癌的患者。镭-223靶向作用于成骨性转移，上述两类就是典型的成骨性转移。一项II期临床试验针对去势抵抗性前列腺癌骨转移的患者进行了剂量探索研究。随机将122例患者分为3组，注射剂量分别为25kbq/kg、50kbq/kg和80kbq/kg，每6周一次，共注射3次。本研究的主要终点指标是比较随机接受不同剂量治疗的患者的PSA变化。次要终点指标包括安全性、耐受性、总生存率、疼痛、骨碱性磷酸酶（ALP）和首次骨相关事件（SRE）出现时间。
目前，正在研究镭-223在转移性乳腺癌人群中的应用。在单臂II期临床研究中，患者每4周接受1次静脉注射镭-223共4次。如果4次以内的患者出现病情进展，就不适合再继续注射镭-223。治疗后8周和16周，有74%和69%的患者的UnTx水平出现下降，ALP的平均水平降低33%。总体上来说，镭-223是安全的，患者耐受性好。目前，正在乳腺癌患者中开展进一步研究。
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