有关一代TKI克唑替尼对比二代TKI阿来替尼的研究有三项：针对日本人群的J-ALEX研究，针对全球人群（除去日本）的ALEX研究（神奇的数字34.8即来自此研究），针对东亚人群的ALESIA研究。三项研究结果均显示：目前对于ALK阳性晚期NSCLC的一线最优治疗选择已不是克唑替尼，而是阿来替尼。
近期其结果发表在柳叶刀上，研究结果显示不论是对于未曾接受治疗或接受一种、两种、三种TKI治疗的ALK阳性NSCLC患者都有实质性的疾病控制率：对于30位ALK阳性的初治NSCLC患者（EXP1），一线直接使用Lorlatinib治疗，27位患者肿瘤明显缩小，缓解率(ORR)高达90%；2位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率97%；颅内ORR达到了66.7%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者(EXP2-3A），ORR为69.5%，颅内ORR达到了87.0%；对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者（EXP3B)，ORR为32.1%，颅内ORR达到了55.6%；
鉴于1期和2期的结果，于11月2日Lorlatinib获得FDA加速批准用于 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者治疗，适用于克唑替尼治疗后疾病出现恶化及至少使用其它一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病的患者，或以艾乐替尼或克唑替尼作为首次 ALK 抑制剂疗法用于转移性疾病后疾病出现恶化的患者。
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