对于携带表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,当前标准治疗是第一代或第二代EGFR-TKI如吉非替尼、厄洛替尼或阿法替尼。
在该患者群体中,用EGFR-TKI治疗相对于化疗延长了无进展生存期;六项随机试验的荟萃分析显示,采用EGFR-TKI(吉非替尼或厄洛替尼)疗法,初治患者的中位无进展生存期为11.0个月,而化疗为5.6个月。第一代和第二代EGFR-TKI的3期研究显示,中位无进展生存期为9至13个月,在疾病进展患者中50%以上可检测到EGFR p.Thr790Met点突变(EGFR T790M)。
奥希替尼(泰瑞沙)属于第三代EGFR-TKI。根据AURA临床计划的积极结果,奥希替尼已在多个国家和地区获批,用于治疗EGFR-TKI治疗期间或之后进展的转移性T790M阳性NSCLC患者。临床前数据支持奥希替尼穿过血脑屏障并穿透中枢神经系统(CNS)的能力。之前的研究表明,与铂类化疗相比,奥希替尼作为二线治疗,在CNS中表现出更好的疗效。
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