Ibrance是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/ CDK6)小分子抑制剂。该药在2015年2月3日被获批与来曲唑联合用药,用于治疗绝经后女性患者的雌激素受体阳性(ER+)及人表皮生长因子受体阴性(HER2-)的晚期乳腺癌。
乳腺癌是女性发病率最高的肿瘤,患者体内的雌激素(ER)受体、孕激素受体(PR)和人类表皮生长因子(HER2)受体往往会过度表达。雌激素和孕激素受体统称为激素受体HR。临床上会根据肿瘤组织中基因表达及蛋白水平将乳腺癌分成四类(+表示阳性,-表示阴性):Luminal A型,(HR+/HER2-)乳腺癌;Luminal B型,(HR+/HER2+)乳腺癌;HER2高表达型,(HR-/HER2+)乳腺癌;Basal like,(HR-/HER2-)乳腺癌,也就是我们常说的三阴性乳腺癌;
Luminal A型,(HR+/HER2-)乳腺癌是发病率最高的亚型,占比约为60%。之前,临床一线用药来曲唑(可以降低雌激素水平)中位无进展生存期只有14.5个月,而Ibrance联合来曲唑之后中位PFS高达24.8个月。CDK4/6抑制剂Ibrance凭借如此有效的疗效,毫无疑问成为了乳腺癌市场的头牌。上市第一年销售额就已经达到了7.23亿美元的成绩,是名副其实的超级重磅药物。
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