阿西替尼(阿昔替尼)用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。阿西替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。
阿西替尼的常见副作用包括血压升高、疲倦、手足疼痛、肌肉痉挛、乏力、胸闷、晕眩、胃口下降、肠胃不适、声带水肿等，阿西替尼对肝功、血象没有影响，但对心酶影响严重，尤其肌酸激酶同工酶(CK-MB)会明显升高超标；它引起的大多数副作用可能源于心肌缺血，导致血循环阻滞和远端肢末缺血；年轻患者服用阿西替尼时的副作用可能比年老患者服用时的副作用要轻，这可能与血管的弹性的差异有关。
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