奥希替尼9291是第三代治疗EGFR突变的肺癌靶向药,不论是一线还是二线,患者服用奥希替尼后都能获得很好的生存获益,临床效果也十分的好,但是仍是存在靶向药的通病——耐药。患者在服用一段时间的奥希替尼后就会出现耐药现象,肿瘤会在此失去控制。布加他滨是一款新上市的肺癌靶向药,那奥希替尼耐药后,患者可以吃布加他滨吗?
近日发表在着名学术杂志《Nature Communications》的文章指出:Brigatinib(布加他滨)这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药,如果和EGFR单抗联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明,布加他滨这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋。
通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了布加他滨(Brigatinib)抗击癌细胞的效果,具体表现在布加他滨的有效IC50值下降,EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。而且研究显示布加他滨相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小,这表明这个药物的副作用可能会小。布加他滨和爱必妥等EGFR单抗治疗效果较好。
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