Fruquintinib(呋喹替尼)于2018年9月5日获NMPA(原CFDA)批准上市,商品名为爱优特®,用于治疗转移性结直肠癌。呋喹替尼是一种高选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)口服抑制剂,有潜力成为全球同类最佳的能够治疗多种实体瘤的VEGFR抑制剂。高效、低毒、适合联合用药是呋喹替尼区别于其他已获批的小分子VEGFR抑制剂的优良特性。
结肠直肠癌是最常见的恶性肿瘤之一,其发病率在全世界范围内居恶性肿瘤第3位,死亡率也居第3位。结肠直肠癌在我国的发病率呈上升趋势,目前约万分之二至三。其中上海地区已上升至第2位,诊断时,50%~60%的肿瘤转移,预后较差。化疗被认为是结直肠癌的标准治疗,但化疗的局限性不容忽视,如选择性低、肿瘤组织浓度不足、全身毒性等。
爱优特®单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。呋喹替尼是喹唑啉类小分子血管生成抑制剂,通过作用VEGFR激酶家族来抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成,从而抑制肿瘤新生血管形成及肿瘤生长,为转移性结直肠癌患者提供新的治疗途径
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