Dacomitinib最初由辉瑞研发,2012年授权给SFJ Pharmaceuticals合作开发。于2018年9月27日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Vizimpro®,被批准用于治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第一位,并且也是2008年全球范围内男性癌症死亡的一个主要原因。在女性当中,它是第四大最常见被诊断出的癌症和癌症死亡的第二主要原因。非小细胞型肺癌(Non-Small Cell Lung Cancer,NSCLC)是肺癌最常见的组织学类型,是除小细胞肺癌(SCLC)之外的其余上皮性肺癌。最常见的NSCLC为鳞状细胞癌、大细胞癌和腺癌,但也有其他发病率较低的类型,所有类型都可以发生少见的种组织学变异。
非小细胞肺癌约占所有肺癌的75%,超过三分之二的患者发现时已处于中晚期,5年生存率很低。EGFR是一种帮助细胞生长和分裂的蛋白质。当EGFR基因突变时,它可能导致蛋白质过度活跃,导致癌细胞形成。EGFR突变可能在全球10%至35%的NSCLC肿瘤中发生,并且最常见的激活突变是外显子19和外显子21 L858R取代中的缺失,其共同占已知激活EGFR突变的80%以上。该疾病与低存活率相关,疾病进展仍然是一个挑战。
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