目的:艾曲波帕(eltrombopag)适用于既往免疫抑制治疗无效的重度再生障碍性贫血(SAA)患者。目前正在对初治SAA患者评估艾曲波帕(eltrombopag)和免疫抑制治疗(如环孢素)的组合。环孢菌素是一种人类乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂,可能会改变血浆对BCRP底物艾曲波帕(eltrombopag)的暴露。该1期、开放标签、随机、3期、交叉研究评估了环孢素对健康成人艾曲波帕(eltrombopag)药代动力学的影响。
方法:将39名受试者随机分为单剂量艾曲波帕(eltrombopag)50mg、环孢素200mg+艾曲波帕(eltrombopag)50mg或环孢素600mg+艾曲波帕(eltrombopag)50mg治疗组。艾曲波帕(eltrombopag)药代动力学参数(Cmax、tmax、AUClast、AUCinf、%AUCex、t1/2和CL/F)使用非房室方法测定。
结果:环孢素200mg+艾曲波帕(eltrombopag)的几何平均AUCinf、AUClast和Cmax分别降低了18、20和25%,环孢素600mg+的几何平均AUCinf、AUClast和Cmax分别降低了24、22和39%eltrombopag组与eltrombopag单独组相比。在两种共同给药治疗中,中值tmax延长了约1小时。在环孢菌素200mg+艾曲波帕(eltrombopag)、环孢菌素600mg+艾曲波帕(eltrombopag)和单独艾曲波帕(eltrombopag)组中,几何平均值t1/2分别为≈21、≈24和≈26小时。所有治疗均安全且耐受性良好。研究期间没有报告严重的不良事件或死亡。
结论:这些暴露的变化不被认为具有临床意义,因为艾曲波帕(eltrombopag)的剂量是根据血小板计数使用患者内剂量滴定进行调整的。详情请扫码咨询:
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