背景/目的：BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是治疗慢性粒细胞白血病极为有效的药物，但TKI也对血小板有影响。我们旨在研究第三代TKI普纳替尼Ponatinib对血小板功能的影响。
材料和方法：使用接受普纳替尼Ponatinib治疗的患者的体外和体外样本检查胶原诱导的血小板聚集和涂层血小板形成。
结果：在健康志愿者的富含血小板的血浆中，超过治疗浓度(1,000nM)的ponatinib显着削弱了胶原诱导的血小板聚集(p≤0.01)，并在150nMponatinib浓度下减少了包被血小板的形成(p≤0.05)。
此外，在糖蛋白VI(GPVI)受体激活后，在1,000nM的ponatinib终浓度下观察到PAC1结合血小板的百分比显着降低（p≤0.05）。从接受ponatinib治疗的患者体内分离出的血小板显示出受损的胶原蛋白引发的聚集反应，与健康供体相比，在给药前样本中已经如此。
结论：普纳替尼Ponatinib的治疗浓度会损害由GPVI受体激动剂引起的血小板活化过程。详情请扫码咨询：
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