关于卡博替尼(Cabozantinib)的服用的情况,最常见的 1/2 级药物不良事件发生在 > 10% 的患者中,包括腹泻、便秘、恶心、口腔炎、PPE、体重减轻、食欲下降、疲劳、口腔疼痛、头发颜色变化(色素减退/变灰)、味觉障碍、高血压和腹痛。实验室值的变化包括 AST 和 ALT 水平升高、碱性磷酸酶升高、低钙血症、血小板减少症、中性粒细胞减少症、血小板减少症、低磷血症和高胆红素血症。不到 16% 的患者发生需要停止治疗的 3/4 级不良事件。这些事件包括高血压危象、肾病综合征、可逆性后部白质脑病综合征、出血和内脏穿孔或瘘管。最常见的剂量限制性毒性是 3 级 PPE 和 2 级粘膜炎(Exelixis,2012)。
根据美国国家综合癌症网络 (NCCN) 治疗指南,目前对 MTC 的建议是手术切除加或不加放疗、单独放疗或凡德他尼治疗复发性和/或不可切除的转移性髓样癌 (NCCN, 2013)。卡博替尼最近被添加为 1 类一线治疗选择,现在根据 III 期试验结果被 FDA 批准用于治疗转移性 MTC。目前不建议将此药物与其他治疗选择或任何有关测序的明确数据结合使用。它应该在没有食物的情况下口服,直到疾病进展或出现不可接受的毒性(Exelixis,2012)。
目前,转移性 MTC 的化疗选择有限。卡博替尼证明了 MET 和 VEGF2 的多模式靶向导致了预防转移和血管生成的可行治疗选择。这种作用机制可以防止单独靶向 VEGF 途径的药物产生的耐药性,并且可以提供优于当前化疗方案的益处。这可能为未来针对这些途径的药物铺平道路。卡博替尼不会取代手术作为 MTC 的金标准治疗方法,但它在手术不可行时为 MTC 的治疗提供了一种选择。然而,患者每天必须服用多个胶囊,这会造成严重的药丸负担,可能导致不依从。
在一项 III 期试验中,卡博替尼与安慰剂相比,基于 PFS 时间的改善,已显示出对 MTC 的疗效。对于寻求进一步治疗的患者而言,这种药物也具有可接受的副作用,并且在推荐剂量 140 毫克时具有良好的肿瘤反应率。这种多靶点口服 TKI 为转移性 MTC 提供了一种重要的新治疗选择,并为进一步研究针对 MET 和 VEGF 的疗法奠定了基础。现在卡博替尼的价格是多少?更多详情可咨询下方微信。
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