由于10%的患者因发生过敏反应和血管炎而不能耐受别嘌呤醇,或有肾功能不全的禁忌症,非布司他已成为一种有效的替代品。与别嘌呤醇相比,非布司他更频繁地达到目标血清尿酸值,因为它对黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的抑制作用更强。由于非布司他治疗的主要目的是预防 ...
简介:高尿酸血症是许多疾病发展的独立危险因素。 ...
目的:评估尼拉帕尼Niraparib在日本接受过大量卵巢癌治疗的女性中的疗效和安全性。 ...
经验教训:尼拉帕尼(Niraparib)在中国患者中的药代动力学特征与白人患者相似。中国患者可以很好地耐受尼拉帕尼(Niraparib),本研究中的不良事件是可控的。群体药代动力学分析表明,基线体重对尼拉帕尼(Niraparib)的药代动力学参数有适度影响;然而,它 ...
背景:本研究评估了尼拉帕尼(Niraparib)(一种有效的聚(ADP-核糖)聚合酶1/2抑制剂)在铂敏感复发性卵巢癌患者中的维持治疗。 ...
在这里,我们证明了在mCRPC患者中使用enzalutamide和capivasertib共同靶向AR和AKT信号的安全性和耐受性。虽然恩杂鲁胺显着降低了capivasertib的血浆浓度,但在恩杂鲁胺存在和不存在的情况下,这似乎不会损害PD效应,尽管对GSK3β和PRAS40磷酸化有类似的可变调 ...
背景:大约50%的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者通过磷酸酶和张力蛋白同源物(PTEN)的缺失激活PI3K/AKT/mTOR通路。最近的证据表明,雄激素受体(AR)和AKT的联合抑制可能有益于具有PTEN缺失的mCRPC。 ...
背景:恩杂鲁胺Enzalutamide(前身为MDV3100,商品名为Xtandi)是一种新型雄激素受体(AR)信号抑制剂,可阻断细胞模型系统中去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的生长,并在一项临床研究中显示可提高患者的存活率。 ...
背景:舒尼替尼sutent一直是转移性肾细胞癌(mRCC)患者的标准治疗方法。然而,几乎所有患者最终都会产生耐药性。在引入新药之前,舒尼替尼sutent失败后几乎没有治疗选择。舒尼替尼sutent再激发是一种基于耐药性可能只是暂时性假设的策略。该分析的目的是评估舒 ...
目的:舒尼替尼/索坦是一种酪氨酸激酶抑制剂,是最常用的抗血管生成药物之一。一些研究描述了全身暴露于舒尼替尼/索坦后视网膜脱离和光感受器损伤,尽管局部治疗眼部病变取得了有益效果。本研究的目的是探讨NADPH氧化酶系统和氧化应激在舒尼替尼/索坦治疗动物 ...
目的:已提出多种生物标志物用于舒尼替尼治疗胃肠道间质瘤(GIST)。然而,缺乏“现实生活”比较研究阻碍了最合适的选择。因此,我们建立了一个药物计量模拟框架来比较每个提议的生物标志物。 ...
简介:依鲁替尼ibrutinib是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂,适用于治疗多种B细胞恶性肿瘤,包括慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤、边缘区淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症。这些惰性血液系统恶性肿瘤被认为是老年人的疾病,老年人可能有吞咽困难导致吞咽片剂和胶囊 ...
依鲁替尼ibrutinib是有效的治疗,这表明在两个复发/难治设定[持续反应1]和最近优于在前线设定[标准的护理化学免疫方案。对于许多接受依鲁替尼治疗的患者来说,由于进展或毒性而停药仍然是一种可能 ...
背景:大约25%的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者在停用依鲁替尼ibrutinib后会出现疾病发作。一个关键的问题是,当依鲁替尼ibrutinib暂时搁置时,是否也会出现这种现象。本研究旨在确定这种情况下疾病发作的频率和特征,并评估风险因素和临床结果。 ...
背景:依鲁替尼ibrutinib是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,它改革了各种B细胞恶性肿瘤的治疗,包括慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症。尽管总体耐受性良好,但我们在这里描述了我们在B细胞淋巴瘤患者中使用依鲁替尼ibrutinib遇到的独特不良反 ...
Neratinib正在开发用于治疗ErbB-2阳性的恶性肿瘤。在II期研究中,治疗晚期ErbB-2阳性乳腺癌患者的治疗方案是每天一次口服neratinib240mg与食物。在目前的研究中,健康受试者以两期交叉方式接受了两次240毫克的剂量,以评估来那替尼与酮康唑(一种强效CYP3A4抑 ...
来那替尼neratinib(HKI-272)是一种强效,低分子量,口服给药时,不可逆泛的ErbB(的ErbB-1,-2,-4)受体酪氨酸激酶抑制剂。来那替尼neratinib,单独使用或与曲妥珠单抗或紫杉醇组合使用,也可以的情况下,显示抗肿瘤活性的患者的ErbB-2阳性乳腺癌。 ...
目的:主要目的是评估单剂量来那替尼neratinib的药代动力学,来那替尼neratinib是一种有效的、低分子量的、口服的、不可逆的泛ErbB(ErbB-1、-2、-4)受体酪氨酸激酶抑制剂,在治疗期间与酮康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)共同给药。 ...
背景:PI3K/AKT/mTOR通路的改变是在三阴性乳腺癌(TNBC)中检测到的常见基因组异常。依维莫司Everolimus与艾日布林在TNBC细胞系和异种移植模型中具有协同作用。该I期试验旨在测试艾日布林和依维莫司Everolimus联合治疗转移性TNBC患者的安全性和耐受性。 ...
简介:舒尼替尼和帕唑帕尼都是透明细胞转移性肾细胞癌(mRCC)的标准一线疗法。依维莫司Everolimus是一种成熟的二线治疗药物。 ...
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