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健康受试者同时服用酮康唑时口服来那替尼neratinib的药代动力学

时间:2021-12-07 14:32 来源:康安途 作者:康安途海外就医

  目的:主要目的是评估单剂量来那替尼neratinib的药代动力学,来那替尼neratinib是一种有效的、低分子量的、口服的、不可逆的泛ErbB(ErbB-1、-2、-4)受体酪氨酸激酶抑制剂,在治疗期间与酮康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)共同给药。  

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  方法:这是一项开放标签、随机、两期、交叉研究。空腹健康成人接受单次口服剂量的neratinib240mg和多次口服剂量的酮康唑400mg。每次服用来那替尼neratinib后最多72小时收集血样。使用非房室方法分析血浆浓度数据。评估了C(max)(来那替尼neratinib+酮康唑):C(max)(来那替尼neratinib单独)和AUC(来那替尼neratinib+酮康唑):AUC(来那替尼neratinib单独)的最小二乘几何平均比[90%置信区间(CI)].  

  结果:招募了24名受试者。与单独给药来那替尼neratinib相比,酮康唑的共同给药使来那替尼neratinibC(max)增加3.2倍(90%CI:2.4、4.3)和AUC增加4.8倍(3.6、6.5)。两种方案的中位t(max)均为6.0小时。酮康唑将来那替尼neratinib的平均表观口服清除率从346lh(-1)降低到87.1lh(-1),并将平均消除半衰期从11.7小时增加到18.0小时。两种方案的不良事件发生率相当(50%来那替尼neratinib单独给药,65%与酮康唑共同给药)。  

  结论:与单独使用来那替尼neratinib相比,来那替尼neratinib与酮康唑(一种强效CYP3A抑制剂)的共同给药使来那替尼neratinibC(max)增加了3.2倍,AUC增加了4.8倍。这些结果表明,来那替尼neratinib是CYP3A的底物,易与强效CYP3A抑制剂相互作用,因此,如果来那替尼neratinib与此类化合物一起给药,可能需要调整剂量。详情请扫码咨询:

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(责任编辑:康安途海外就医)

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