在这里,我们显示批准的血小板生成素受体激动剂艾曲波帕(瑞弗兰)在感染了一系列不同病毒株和临床分离株(包括耐药株)的各种细胞类型中发挥抗HCMV作用。所观察到的IC50值范围为99 nM至4331纳米, ...
6名受试者因不良事件退出研究。其中一名受试者在经历了4次非持续性室性心动过速和5次非持续性室性心动过速的第三个治疗期后(服用150mg剂量的艾曲波帕4天后)被撤组。 ...
评价艾曲波帕对心脏复极的影响及血浆艾曲波帕浓度与QTc变化的关系。 ...
预防化疗引起的血小板减少症可避免化疗剂量减少和化疗延迟。以吉西他滨为基础的治疗评估了口服血小板生成素受体激动剂艾曲波帕的安全性和最大耐受剂量。 ...
在测试了艾曲波帕与更昔洛韦(抗HCMV疗法的主要药物)联合使用。等摩尔艾曲波帕和更昔洛韦浓度的组合产生协同抗HCMV效应,通过Chou和Talalay 的方法确定的加权平均合并指数(CIWT)为0.17±0.03来说明。 ...
艾曲波帕是作为血小板生成素受体激动剂。艾曲波帕不太可能通过血小板生成素受体激活来抑制HCMV复制,因为成纤维细胞不表达血小板生成素受体。一致的是,艾曲波帕还抑制了小鼠NIH / 3T3成纤维细胞中的小鼠巨细胞病毒复制, ...
免疫性血小板减少症(ITP)是一种以血小板计数短暂或持续下降到100×109/L以下为特征的免疫介导疾病。虽然它属于良性疾病,但出血并发症可能是致命的。 ...
移植功能差(PGF)是异基因造血干细胞移植(allogene造血干细胞移植)后一个危及生命的并发症。目前的治疗策略包括使用生长因子、CD34+选择性干细胞增强、间充质干细胞输血和二次同种异体造血干细胞移植,但这些治疗并不是对所有患者都有效。 ...
持续性/慢性免疫性血小板减少症(cITP)患者血小板计数低,出血和擦伤的风险增加,并经常遭受与健康相关的生活质量降低(HRQoL)。cITP治疗可以通过增加血小板计数来改善HRQoL,也可以由于副作用而降低血小板计数。 ...
艾曲波帕(艾曲泊帕)不会影响HCMV Hi91诱导的立即早期抗原(IEA),但会抑制HCMV Hi91诱导的LA表达,在HFF中的IC50为415 nM。通过MTT分析测定,高达25 μM的艾曲波帕浓度不会使增殖的HFF活力降低50%。通过CellTiter-Glo测定细胞活力得出的结果相似(25 μM ...
血小板生成素受体激动剂艾曲波帕(瑞弗兰)已成功用于抵抗人类巨细胞病毒(HCMV)相关的免疫调节和抗病毒药物难治性血小板减少症。这些作用归因于艾曲波帕对巨核细胞的作用。在这里,我们测试了艾曲波帕是否也可以发挥直接的抗病毒作用。 ...
在接受帕博西尼(哌柏西利)联合来曲唑治疗的亚洲患者中,PFS的中位数明显更长,而安慰剂与来曲唑相比。帕博西尼的最常见毒性是血液学的,并且在亚洲人与非亚洲人中更常见:中性粒细胞减少症, ...
溶酶体内碱性分子的积累可能提高其pH值,这可能干扰溶酶体的功能[23]。为了评估帕博西尼对溶酶体腔室的短期影响,我们用吖啶橙(AO)染色细胞。 ...
为了研究帕博西尼的亚细胞定位,我们使用了具有RB1-和p53功能的人类黑色素瘤细胞系SK-Mel-103。在使用dna损伤药物(如博莱霉素或阿霉素、MDM2抑制剂nutlin或帕博西尼)治疗后,这些细胞有效地经历了衰老,这表明它们的细胞大小和SA-βgal活性基本上在所有培养细 ...
与细胞毒性化学治疗剂相关的中性粒细胞减少症通常是骨髓单个核细胞DNA损伤和凋亡细胞死亡的结果,导致中性粒细胞减少症的急性发作和中性粒细胞的长期抑制。然而,用帕博西尼疗法观察到的中性粒细胞减少症通常是短暂的, ...
在帕博西尼(爱博新)加来曲唑组中因全因AE的患者中,与剂量减少相关的患者中,有67.5%(160名患者中有108例)与中性粒细胞减少症有关(帕博西尼加来曲唑组中的24.3%的患者对0.5%的患者)在安慰剂加来曲唑臂中,14.4%(160名患者中的23名)的剂量减少与嗜 ...
当三个PALOMA研究分别评估总的毒性发生率时,帕博西尼配合内分泌治疗是可耐受的。这项研究对长期的PALOMA安全性数据进行了纵向分析。 ...
帕博西尼(哌柏西利)加来曲唑组经常发生任何等级的贫血和血小板减少症。然而,总体发生率低于中性粒细胞减少症,严重程度一般为轻度至中度。帕博西尼加来曲唑从第一次给药到任何程度的贫血首次发作的中位(范围)时间为29.0(2–760)天。 ...
帕博西尼现在的效果大家也是很清楚,但是很多人不知道绝经后,可不可以用,但是现在证实,是可以的,效果也还是非常不错。PALOMA-2证实,一线用药帕博西尼+来曲唑可改善绝经后雌激素受体阳性(ER +)/人类表皮生长因子受体2–的无进展生存率(危险比,0.58; ...
帕博西尼是首个有效的口服细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6口服抑制剂,已于2015年在美国和2017年在日本获得批准。下一代玻玛西林在2018年在美国和日本获得批准。 帕博西尼的使用导致高频率的骨髓抑制, ...
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