背景：帕唑帕尼Pazopanib是一种酪氨酸激酶抑制剂，批准剂量为800mg，每天口服一次(OD)，但由于毒性，通常需要单独调整剂量。有限的数据可用于指导老年患者的处方，尤其是根据老年人评估不适合的患者。
患者和方法：VOTRAGE是一项3+3剂量递增、开放标签的I期试验，旨在评估不适合老年晚期实体瘤患者的安全性、PK和PD数据。主要目标是确定最大耐受剂量(MTD)。在群体PK分析中，将PK数据与在年轻成年患者中获得的数据进行比较。
结果：中位年龄为82.5岁（范围75-91）的18名患者被纳入三个剂量组（每天400、600和800mg）。在5名患者中观察到800mg的三种剂量限制性毒性(DLT)，在6名可评估的患者中观察到600mg的一种DLT。MTD定义为2级剂量（600毫克）。个体口腔清除率与年龄无关。观察到DLT的发生与帕唑帕尼Pazopanib血浆暴露之间存在相关性。在这组患者中证实，当与质子泵抑制剂合用时帕唑帕尼Pazopanib的口服生物利用度降低。
结论：我们建议对75岁以上的患者进行老年评估，并在不适合的老年患者中以每天600mg的剂量开始帕唑帕尼Pazopanib。治疗药物监测似乎对这一人群非常有帮助。详情请扫码咨询：
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