介绍：RAS-RAF-MEK-ERK通路是表征最好的激酶级联反应之一。在探索抑制RAF1激酶的小分子期间，Regorafenib瑞戈非尼(BAY73-4506)被发现是一种多激酶抑制剂，在转移性结直肠癌中表现出抗癌、抗血管生成和凋亡活性。
这并不是第一个针对该疾病发现的多激酶抑制剂。事实上，在Regorafenib瑞戈非尼于2012年被FDA批准作为转移性结直肠癌的多激酶抑制剂之前，索拉非尼（BAY43-9006）已经被开发为世界上第一个作为恶性肿瘤多激酶抑制剂的药物。事实上，这两种化合物的唯一区别是氟与其邻近的苯环结合，尽管最终结果是截然不同的特征。
涵盖的领域：在这个药物发现案例历史中，作者回顾了1990年代以来Regorafenib瑞戈非尼和索拉非尼的设计、发现和开发。此外，作者根据FDA文件强调了该药物的抗癌和抗血管生成特性及其功效、安全药理学和毒理学。
专家意见：为了更好地预测激酶抑制剂的功效并更有效地利用它们，我们对药物发现、激酶分析方法及其开发所需技术的了解至关重要。事实上，作者认为该领域应该更好地探索预测性生物标志物的使用，这些生物标志物可能能够更好地评估这些疗法。制药科学家还必须考虑所开发的靶向药物的成本效益，因为许多开发的药物都非常昂贵。瑞格非尼Regorafenib的详情请扫码咨询：
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