目的：回顾泛酪氨酸激酶抑制剂(TKI)帕纳替尼的药理学、药代动力学、临床试验、不良反应和处方考虑因素。
数据来源：使用PubMed对1966年1月至2013年6月发表的文章进行文献检索，检索词如下：ponatinib、AP24534和Iclusig。联系ARIADPharmaceuticals,Inc以获取未公开的信息。其他来源包括美国血液学会摘要、食品和药物管理局药物评价和研究中心网站和临床试验.gov。
研究选择/数据提取：包括的文章和摘要以英文发表，包含有关ponatinib的信息，特别是在治疗慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)方面。
数据综合：在II期PACE试验之后，ponatinib被批准用于治疗已变得不耐受或耐药的慢性期(CP)、加速期(AP)或急变期(BP)CML或Ph+ALL患者到以前的治疗。与其他BCR-ABLTKI不同，ponatinib旨在克服T315I突变。在15.3个月时，46%的CP-CML患者达到完全细胞遗传学反应，34%达到主要分子学反应。1年后，47%的AP-CML患者、21%的BP-CML患者和34%的Ph+ALL患者发生了完全的血液学缓解。严重的毒性包括骨髓抑制、肝毒性、胰腺炎和动脉血栓形成。
结论：Ponatinib帕纳替尼是一种有效的TKI，可以克服既往接受过治疗的CML和Ph+ALL患者的多种耐药机制。Ponatinib应保留用于一线治疗失败、有T315I突变或已进展的患者。详情请扫码咨询：
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