索马鲁肽的功效和作用

　　索马鲁肽的功效和作用？索马鲁肽是一款非常好的针对于成人2型糖尿病起到治疗效果的用药，也可以用于减肥，也算是减肥用药，这是一款注射剂，可以刺激胰岛素分泌，降低高血糖素分泌。也就是说也可以起到很不错减肥作用，虽然主治糖尿病。关于索马鲁肽的药效性，经过了Ⅲa期临床试验包含8次试验，入选＞8000名伴有高危心血管疾病的成人2型糖尿病患者，观察2年期心血管疾病事件表现试验，评价用药的安全性。FDA批准根据Ⅲa期临床试验，显示用药组糖化血红蛋白较安慰剂组降低，与西他列汀（stagliptin）和艾塞那肽（lexenatide）缓释剂组有显著性差异。最常见副作用是恶心、呕吐、腹泻、腹痛和便秘。

　　索马鲁肽可降低空腹和餐后血糖并减轻体重。通过对索马鲁肽 12 周药效学评价，对于 T2D 患者，索马鲁肽 1 mg 可显著降低空腹血糖水平。本品可使空腹葡萄糖降低 29 mg·dL -1 （较之安慰剂，降低 22%），餐后 2 h 葡萄糖降低 74 mg·dL -1 （降低36%），平均 24 h 葡萄糖浓度降低 30 mg·dL -1 （降低 22%）。本品还可降低 T2D 患者空腹和餐后胰高血糖素水平：较之安慰剂，本品可使空腹胰高血糖素分泌降低 8%，餐后胰高血糖素应答反应降低14%~15%，24 h 胰高血糖素浓度平均降低 12%。

　　索马鲁肽为 GLP-1 类似物，与人 GLP-1 有 94%同源性。本品由酵母发酵产生肽链。索马鲁肽的长效机制是基于对结构的修饰，索马鲁肽在第 8 位修改为 α- 氨基异丁酸，用来增加稳定作用，避免被DPP-4 酶降解。此外，通过结构修饰，把肽链第 26位的赖氨酸位置连接上 18 碳脂肪二酸侧链，相比C16 的利拉鲁肽，增长的碳链对白蛋白的亲和力增强 5~6 倍，与白蛋白结合，增大了本品的分子量，避免快速被肾脏清除并防止代谢性降解，延长体内半衰期。并把 34 位的赖氨酸替换成精氨酸，以确保26位C 18 侧链的稳定性。因此，本品半衰期长达1周，本品为预充式笔，含量 2 mg∶1.5 mL。索马鲁肽为 GLP-1 受体激动剂，结合且激活GLP-1 受体，通过介导 GLP-1 受体，以葡萄糖依赖的方式，刺激胰岛素分泌，并降低胰高血糖素分泌。此外，血糖降低也与餐后初始阶段延迟胃排空有关。

　　索马鲁肽的功效和作用？索马鲁肽是通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽 -1 类似物，与人 GLP-1 具有 94%的序列同源性。它结合饮食和运动，用于2 型糖尿病成人患者的血糖控制，经皮下注射给药，每周 1 次，注射部位可选择腹部、大腿或者上臂。上市剂型为注射剂，本品为可调节剂量、一次性预填充注射笔，由笔型注射器和装有 1.5 mL 液体（含 2 mg 索马鲁肽）的笔芯组成。体外实验证实，索马鲁肽并不抑制或诱导 CYP酶，与药物转运蛋白也不发生作用。索马鲁肽可致胃排空延迟，与口服药物同用时可以降低口服药物的吸收速率和吸收程度。目前尚未发现索马鲁肽与二甲双胍、阿托伐他汀、华法林、地高辛及口服避孕药有相互作用。现在索马鲁肽的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。