曲美替尼(Mekinist)使用说明书

　　曲美替尼（商品名Mekinist）是一种抗癌药物。它是一种具有抗癌活性的MEK 抑制剂药物，它抑制MEK1和MEK2。

　　用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，作为单一药剂或与达拉非尼组合，2 毫克 PO qDay，也可与dabrafenib150 mg PO BID 联合使用，持续到疾病复发或出现不可接受的毒性。

　　BRAF V600E 或 V600K 突变阳性黑色素瘤的辅助治疗：与 dabrafenib 联用，曲美替尼2 mg PO qDay 加 dabrafenib 150 mg PO BID，持续至疾病复发或不可接受的毒性长达 1 年。

　　非小细胞肺癌：与 dabrafenib 联合用于治疗具有 BRAF V600E 突变的不可切除或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，2 mg PO qDay 加 dabrafenib 150 mg PO BID，继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　甲状腺癌：与达拉非尼联合，用于局部晚期或转移性甲状腺未分化癌 (ATC) 具有 BRAF V600E 突变的成人，没有令人满意的局部治疗选择，2 mg PO qDay 加 dabrafenib 150 mg PO BID，继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　曲美替尼（Mekinist）剂量调整：

　　曲美替尼的剂量减少（单药或与达拉非尼联用），首次剂量减少：1.5 毫克 PO qDay，第二次剂量减少：1 毫克 PO qDay，后续修改：如果不能耐受曲美替尼 1 毫克/天，则永久停药。

　　与曲美替尼联合给药时达拉非尼的剂量减少，首次剂量减少：100 mg PO BID，第二次剂量减少：75 mg PO BID，第三次减少剂量：50 mg PO BID。后续修改：如果无法耐受 dabrafenib 50 mg BID，则永久停药。

　　发热药物反应：发烧 101.3-104°F：不要修改曲美替尼；不给达拉非尼直到发烧消退，然后以相同或更低的剂量恢复，发热 >104°F 或发热并发寒战、低血压、脱水或肾功能衰竭：停用曲美替尼直至发热消退，然后以相同或更低剂量恢复；不给达拉非尼，然后以较低剂量恢复或永久停药

　　皮肤反应：无法忍受的 2 级，或 3 级或 4 级，扣留≤3 周；如果有所改善，以较低的剂量水平恢复，如果停药 3 周后仍未改善，则永久停药。

　　无症状的左心室射血分数：无症状，LVEF 相对基线绝对下降 ≥10%，但低于治疗前值的 LLN。曲美替尼：停药≤4周；如果改善至正常 LVEF 值，则以较低剂量水平恢复；如果没有改善到正常，永久停止。达拉非尼：不要修改剂量

　　有症状的充血性心力衰竭（LVEF 绝对下降>20% 低于 LLN 的基线，曲美替尼永久停药。Dabrafenib：扣留，如果改善，则以相同剂量恢复。

　　一般DVT 或 PE：曲美替尼：不给曲美替尼≤3周；如果改善到 0-1 级，则以较低的剂量水平恢复，如果没有改善，则永久停药，达拉非尼不要修改剂量。

　　危及生命的 PE：曲美替尼永久停药，达拉非尼永久停药

　　眼部毒性：

　　视网膜色素上皮脱离（RPED）：曲美替尼：停药≤3周；如果改善到 0-1 级，则以较低的剂量水平恢复，如果没有改善，则永久停药；达拉非尼：不要修改剂量

　　视网膜静脉阻塞：曲美替尼永久停药；达拉非尼不要修改剂量

　　葡萄膜炎和虹膜炎：曲美替尼不要修改剂量；达拉非尼：停药≤6 周；如果改善到 0-1 级，恢复相同剂量，如果没有改善，永久停药

　　间质性肺病/肺炎：曲美替尼永久停药；达拉非尼不要修改剂量

　　其他不能耐受的 2 级或任何 3 级不良反应：停药≤3 周；如果改善到 0-1 级，以较低剂量水平恢复，如果没有改善，永久停药

　　第一次出现任何 4 级反应：暂停直至改善至 0-1 级，然后以较低剂量水平恢复，或永久停药

　　复发性 4 级反应：永久停药

　　肾功能不全：轻度至中度：无需调整剂量；严重：未确定安全性和有效性

　　肝功能损害：轻度：无需调整剂量；中度至重度：尚未确定安全性和有效性

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