升级部分，卡马替尼(capmatinib)胶囊进行评估以下两次列车每日(投标)剂量:100毫克(n=4)，200毫克(n=5)，250毫克(n=4)，350毫克(n=3)，450毫克(n=9)，和600毫克(n=8)。 ...
本研究的主要目的是根据第1周期DLT的发生率、频率和类别以及AE确定口服卡马替尼的MTD/RP2D。使用EWOC原则的双参数BLRM来指导测定MTD或RP2D的剂量递增。 ...
背景:在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，MET外显子14跳跃性突变发生在3-4%，MET扩增发生在1-6%。卡马替尼是MET受体的选择性抑制剂，在各种MET激活的癌症模型中显示出活性。 ...
为了评估达克替尼（多泽润）是否能在体内抑制EGFR信号传导，对携带U87vIII.Luc2胶质母细胞瘤，Daoy.Luc2髓母细胞瘤或452.Luc2胶质母细胞瘤的颅内异种移植物的小鼠进行了30 mg / kg 达克替尼的灌胃治疗。治疗后二十四小时，收集脑组织并进行免疫组织化学检查。 ...
配体结合后，EGFR受体形成同二聚体或异二聚体，导致细胞内酪氨酸激酶结构域激活。这继而激活下游信号传导级联反应，包括磷酸肌醇3-激酶，AKT和ERK1 / 2途径。为了检查达克替尼对胶质母细胞瘤，髓母细胞瘤和皮母细胞瘤细胞系中EGFR信号的影响，我们通过免疫印 ...
人胶质母细胞瘤细胞系U87MG和人髓母细胞瘤细胞系Daoy购自美国典型培养物保藏中心。，用逆转录病毒转导U87MG细胞以表达绿色荧光蛋白（GFP）和嘌呤霉素乙酰转移酶/荧光素酶融合蛋白。还使用MSCV-ires-pacLuc2逆转录病毒转导Daoy细胞以表达荧光素酶。髓母细胞瘤 ...
成人的胶质母细胞瘤以及主要影响儿童的髓母细胞瘤和成胚细胞瘤是侵袭性脑肿瘤。胶质母细胞瘤患者的存活率仍然低下。尽管髓母细胞瘤的治愈率超过70％，但在过去的几十年中，这一数字一直停滞不前，幸存者仍然面临长期的严重衰弱副作用。皮母细胞瘤的预后取决于 ...
达克替尼（多泽润）是第二代，口服的，不可逆的，高选择性泛HER酪氨酸激酶抑制剂-延长无进展生存（PFS）和总生存期相比，吉非替尼的患者表皮生长因子受体（EGFR）基因突变。但是，达可替尼在治疗脑转移中的功效尚未确定。 ...
该项目的目的是为达克替尼（ 多泽润 ）在头颈部癌的发展中产生临床前理由。为此，选择了目前唯一的经批准的 EGFR 药物西妥昔单抗进行比较。此前，另一项研究将小分子酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼与用于治疗乳腺癌的 FDA 抗体曲妥珠单抗进行了比较。这项临床 ...
不可逆的pan-ErbB抑制剂达克替尼（多泽润）目前正处于治疗肺癌患者的III期临床试验中，并且在治疗这种恶性肿瘤方面显示出令人鼓舞的活性。我们试图比较达克替尼和EGFR抑制剂西妥昔单抗的作用，后者是目前FDA唯一批准的用于HNSCC的靶向疗法，并与尚未在HNSCC中 ...
达克替尼（ 多泽润 ）和西妥昔单抗可能通过诱导细胞周期停滞和凋亡而具有抗增殖活性。选择用于蛋白质印迹分析的相同的十个细胞系，代表对两种化合物的不同增殖反应，用于分析对细胞周期和细胞凋亡的影响。达克替尼比西妥昔单抗引起更大的细胞周期停滞。 ...
为了评估达克替尼（多泽润）和西妥昔单抗在头颈癌细胞系中阻断EGFR信号传导的程度并确定其阻断EGFR的有效性是否与其抑制生长的能力有关，我们进行了蛋白质印迹分析以评估关键蛋白的蛋白质水平和磷酸化状态EGFR信号通路中的分子。 ...
越来越多的证据表明，通过MVD和周细胞覆盖率的%来评估肿瘤血管系统对癌症患者的疾病预后和/或获得性抗血管生成治疗的耐药性有影响]。乐伐替尼的抗肿瘤活性在19个人类肿瘤异种移植模型中被确定，以探索肿瘤血管系统(MVD和周细胞覆盖率%)作为生物标志物，预测乐 ...
达克替尼（ 多泽润 ）以浓度依赖性方式抑制所有头颈癌细胞系的生长。但是，整个小组的 IC50 g 值存在显着异质性，最敏感和最不敏感的细胞系之间的对数差异为。根据先前在乳腺癌细胞系研究中的一项研究，使用 1 uM 的临界值对反应性细胞系进行分层。 17/2 ...
贝叶斯元回归结果与非贝叶斯间接比较方法一致。所有分析均表明，罗米司亭与艾曲波帕（瑞弗兰）相比可显着提高总体血小板反应率，而所有持久性血小板反应分析均支持罗米司亭，但无统计学意义。结果之间的差异对分析方法的变化具有鲁棒性。血小板计数增加表示IT ...
这三项试验的总体和持久性血小板反应率，罗米洛司汀的总体血小板反应率为：经脾切除的患者（ 0/21 ；安慰剂为 0 ％）为 33/42 （ 79 ％）；未经脾切除的患者（ 3/21 ；安慰剂为 14 ％）为 36/41 （ 88 ％）。脾切除患者的艾曲波帕（ 瑞弗兰 ）总体血小板 ...
免疫性血小板减少症（ ITP ）导致血小板破坏增加和血小板产生不理想，从而增加出血风险。该分析使用贝叶斯元回归模型间接比较血小板生成素模拟物罗米司亭和艾曲波帕（ 艾曲泊帕 ）对增加血小板计数的有效性，并将结果与 非贝叶斯方法进行比较。 免疫 ...
艾曲波帕（艾曲泊帕）似乎具有很好的短期耐受性，未报告严重不良事件。但是，该药物仅在数百名患者中使用，据报道，用艾曲波帕治疗的最大持续时间为151天。潜在的不良影响包括： ...
相一次给予 73 名健康志愿者每天胶囊在 2007 年首次报道的口服的 1 个临床试验的剂量依赖性增加血小板计数，剂量为 30 毫克或每日多个给定的 10 天被报道，没有不良事件。此外，没有证据表明停止治疗后出现反弹性血小板减少症。通过血小板聚集和活化来测 ...
艾曲波帕（ 瑞弗兰 ）是最近开发的用于治疗免疫性血小板减少症（ ITP ）患者的众多新型药物之一。这些药剂不是防止破坏血小板，而是增加血小板的产生，可能使免疫系统不堪重负，从而导致难治性或依赖其他疗法的个体的血小板计数正常。这些治疗方法耐受性 ...
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