小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 已成为治疗多种恶性肿瘤的有价值的治疗工具。抑制组成型激活的酪氨酸激酶会在转化细胞中诱导细胞凋亡，尽管它们的正常对应物基本上不受影响。人们普遍认为，持续的靶标抑制是 TKI 有效细胞毒活性的先决条件。最近，几个研 ...
Dabrafenib ( 达拉非尼 ) 是 BRAF 激酶的有效 ATP 竞争性抑制剂，在激酶组筛选、细胞系和异种移植物中对突变 BRAF 具有高度选择性。 方法 dabrafenib(达拉非尼) 的 I 期试验旨在评估无法治愈的实体瘤患者的安全性和耐受性。在 BRAF 突变肿瘤患者 ...
多形性黄色星形细胞瘤（PXA）是一种罕见的脑肿瘤。在 20-30% 的 PXA 病例中发现了间变性特征，并且与不良结果相关。典型的治疗是全切除，然后在复发时进行放射治疗和细胞毒性化疗。已在 38-60% 的 PXA 患者中发现了 BRAFV600 突变。一些病例报告和小型病 ...
黑色素瘤治疗的最新进展影响了转移患者的管理。尽管表现出不同的副作用，但 BRAF/MEK/ERK 信号级联的抑制剂已被证明对转移性疾病非常有效。 在这里，我们报告了一名患有 BRAF V600E 突变的 IV 期黑色素瘤的患者，该患者在使用 BRAF 抑制剂威罗非尼进 ...
迫切需要恶性胶质瘤患者的新治疗靶点。v-Raf 鼠肉瘤病毒癌基因同源 B (BRAF) 基因的点突变主要发生在黑色素瘤患者中，但也可能发生在神经胶质瘤中。因此，这是这组患者非常感兴趣的目标。在一名 9 岁男性患者中，组织学诊断出左侧颞顶区的间变性星形细胞 ...
背景：对于密码子315(T315I)苏氨酸至异亮氨酸突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)患者的有效治疗选择很少。本研究的目的是比较CML患者和Ph+ALL患者接受普纳替尼与同种异体干细胞移植(allo-SCT)治疗的总生存期(OS)。 ...
脑转移是 IV 期转移性黑色素瘤的常见死亡原因。 达拉非尼 （Dabrafenib）是一种 BRAF（编码丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 B-Raf 的基因）抑制剂，已开发用于选择性地将缬氨酸 600 靶向谷氨酸替代 (BRAFV600E)，这在转移性黑色素瘤中很常见。dabrafenib 的临床试 ...
目的：探讨吉非替尼（ 易瑞沙 ）联合细胞毒剂顺铂（CDDP）对肝细胞癌（HCC）的抑制作用。 方法：使用雌性昆明小鼠和H22肝癌细胞。吉非替尼以 100 mg/kg 体重 (BW) 或卵磷脂液体的日剂量通过胃管饲法每天一次给药，连续 5 或 10 天。CDDP 或生理盐水 ...
EGFR抑制剂在肺癌患者中的临床成功受到不可避免的治疗耐药性发展的限制。在这里，我们表明在体外和体内抑制 SREBP 会增加吉非替尼（ Gefitinib ）的敏感性。SREBP1 结合伴侣 MARVELD1 的干扰也会增强吉非替尼的治疗效果。从机制上讲，SREBP 抑制会降低细 ...
背景：由化学治疗剂引起的速发型超敏反应(HR)的脱敏在许多药物中得到了很好的描述和标准化。但是，非即时HR中没有标准化协议。 ...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 吉非替尼 和厄洛替尼对晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 有效。这项荟萃分析比较了它们的有效性和安全性。 方法： 我们在 PubMed、ScienceDirect、Cochrane 图书馆、Scopus、Ovid MEDLINE、EMBASE、Web of Science 和 ...
背景：由于静脉血栓栓塞(VTE)的巨大风险，血栓预防通常与基于来那度胺的方案一起用于多发性骨髓瘤。然而，关于当代以来那度胺为基础的方案的VTE发生率知之甚少。本研究的目的是估计骨髓瘤患者尽管采用目前使用的基于来那度胺的方案进行血栓预防，但VTE的发生 ...
对于 吉非替尼 （Gefitinib）治疗后病情稳定的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的最佳治疗方案尚未达成共识。这项随机、开放标签、多中心研究旨在探讨吉非替尼的剂量递增是否会改善在标准吉非替尼剂量 1 个月后达到 SD 的 NSCLC 患者的反应和生存率。2009 ...
非小细胞肺癌 (NSCLC) 约占报告的肺癌病例的 85%。对表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)如吉非替尼（ 易瑞沙 ）靶向治疗的获得性耐药并不少见。因此，探索恢复吉非替尼敏感性的新策略至关重要。假设 microRNA (miRNA) 在转录水平上负调控其基 ...
背景：靶向治疗是间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗标准。鉴于该领域药物发现和开发的快速步伐，报告ALK抑制剂的不良反应至关重要。 ...
背景：局部晚期NSCLC是异质性最强的疾病之一，涉及多维治疗。新辅助治疗通常被认为是可手术局部晚期患者的最佳管理策略。然而，随着靶向治疗在晚期NSCLC中的广泛应用，新辅助靶向治疗在局部晚期疾病中的探索仍然很少。 ...
目的：促进细胞增殖和肿瘤转移的异常MET激活发生在许多类型的癌症中，并由多种机制引起。在一名非小细胞肺癌(NSCLC)患者中发现了一种新的MET重复突变。研究了对克唑替尼Crizotinib的临床反应，并在细胞模型中表征了功能相关性。 ...
背景：瑞戈非尼是多种激酶抑制剂，在神经母细胞瘤肿瘤中具有异常表达和活性，在神经母细胞瘤的发病机制中具有潜在作用。 ...
简介：帕唑帕尼在拉丁美洲被批准作为第一种针对转移性肾细胞癌(mRCC)患者的靶向疗法。 ...
在本研究中，我们分析了帕唑帕尼在转移性nccRCC患者中的临床疗效和安全性。结果，ORR为28%，DCR为89%。中位PFS为16.5个月（95%CI，10.9至22.1），1年OS率为69%。这是在转移性nccRCC患者中使用帕唑帕尼的第一份报告，并在这些患者中显示出有希望的疗效。基于这 ...
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