背景：Ponatinib已在难治性慢性粒细胞白血病(CML)患者和具有Thr315Ile突变的CML患者中显示出疗效。我们旨在调查ponatinib作为慢性期CML患者一线治疗的活性和安全性。 ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种致命的进行性疾病，中位生存期为 2-5 年。尼达尼布（ nintedanib ）是一种小型酪氨酸激酶抑制剂，可减少 IPF 进展，显着减缓强迫肺活量 (FVC) 的年度下降。尽管对 IPF 发病机制和靶向治疗的定义越来越感兴趣，但关于这种治疗 ...
尼达尼布（ 维加特 ）是一种酪氨酸激酶的细胞内抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌和特发性肺纤维化 (IPF)。这项 1 期开放标签研究调查了轻度和中度肝功能损害对尼达尼布单次 100 毫克剂量口服给药后的药代动力学 (PK)、安全性和耐受性的影响。分类为 Child-P ...
三阴性乳腺癌 (TNBC) 仍然难以治疗，迫切需要新的治疗选择。 尼达尼布 （nintedanib）是一种多激酶抑制剂，已在 HER2 阴性乳腺癌的早期临床试验中显示出疗效。在这项研究中，我们研究了尼达尼布在 TNBC 中的新分子机制。结果表明，尼达尼布增强了 TNBC ...
哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 是人类癌症（包括肺癌）中最常见的激活途径之一。用分子抑制剂靶向 mTOR 被认为是一种有用的治疗策略。然而，迄今为止从抑制剂的临床试验中获得的结果并没有达到最初的预期，主要是因为耐药性。因此，联合或多种药物治疗可 ...
丝裂原激活的细胞外信号相关激酶激酶 (MEK) 是 RAS/RAF/MEK/ERK 信号级联的成员，通常在黑色素瘤中被激活。MEK 的直接抑制会抑制 ERK 信号传导。 方法 我们进行了一项多中心、首次人体、三部分研究（剂量递增、队列扩展和药效学评估），以评估口 ...
基于患者肿瘤分子特征的黑色素瘤分类已经改变了治疗转移性黑色素瘤的方式。对于BRAFV600突变型黑色素瘤，达拉非尼和曲美替尼（ trametinib ）联合已成为标准治疗。 MEK 抑制剂曲美替尼对NRAS突变型黑色素瘤患者有活性，伊马替尼对KIT型黑色素瘤有活性，M ...
我们来自同基因细胞系、异种移植物和患者来源模型的结果表明，抑制Mcl-1是一种有效的方法，可以使对瑞戈非尼具有内在和获得性耐药性的CRC重新敏感。瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，被批准用于治疗结直肠癌和其他胃肠道恶性肿瘤。 ...
使用免疫疗法以及靶向BRAF抑制剂达拉非尼（dabrafenib）和MEK抑制剂 曲美替尼 （trametinib）治疗转移性黑色素瘤的进展已对临床结果产生了重要的改善。作用机制的差异表明组合可能会导致进一步的改进。我们正在进行一项 1/2 期研究，调查 dabrafenib 和 ...
对靶向治疗的内在和获得性耐药是癌症的一个重要临床问题。我们之前表明，对瑞戈非尼（一种用于治疗结直肠癌(CRC)患者的多激酶抑制剂）的耐药性可能是由肿瘤抑制因子FBW7中的突变引起的，该突变阻止了促存活Bcl-2家族蛋白Mcl-1的降解。我们测试了Mcl-1抑制是否 ...
背景：胶质母细胞瘤是一种高度血管化的肿瘤，疾病复发后几乎没有治疗选择。瑞戈非尼是血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。我们旨在评估瑞戈非尼治疗复发性胶质母细胞瘤的疗效和安全性。 ...
一名 62 岁女性，有 32 包年的烟草使用史和遥远的早期乳腺癌病史，接受保乳治疗和他莫昔芬治疗，被诊断为转移性肺腺癌，累及右肺、胸淋巴结和脊椎。PD-L1 肿瘤比例评分为 90%，我们机构1对 400 个癌症相关基因的下一代测序证明存在BRAFV600E 突变；样本 ...
使用成人50毫克薄膜包衣片，这是目前中低收入国家唯一可用的单一实体多替拉韦钠制剂，将大大加快感染艾滋病毒的儿童及时获得多替拉韦钠的速度。 ...
米托坦 ( 密妥坦 ) 是一种肾上腺素溶解药物，用于肾上腺皮质癌 (ACC) 的辅助和晚期治疗。电离辐射 (IR) 也用于治疗肾上腺癌，尽管其生物学作用仍然未知。为了提供可靠的体内 ACC 临床前模型，我们使用携带人 ACC 的小鼠异种移植物来测试 米托坦和 IR 单 ...
Mitotane (米托坦）是晚期肾上腺皮质癌 (ACC) 的标准治疗方法。建议监测血浆米托坦水平以寻找 14 至 20mg/L 之间的治疗窗口，但其阳性预测值需要优化。我们报告了一例有血脂异常病史的 ACC 患者，在接受米托坦治疗后，发现其血浆米托坦水平 30mg/L，同 ...
据报道，米托坦 ( 密妥坦 ) 是一种用于治疗晚期肾上腺皮质癌 (ACC) 的口服肾上腺素溶解剂，可抑制体外皮质醇的生物合成并增强尿 6β-羟基皮质醇和不明极性未结合代谢物的外源性皮质醇的产生。我们通过气相色谱-质谱法检查了术后经组织学证实的 ACC 患者 ...
成人dolutegravir50mg薄膜包衣片每天给药一次，在体重20kg或以上的儿童中提供适当的药代动力学特征，没有安全信号，允许简化实际剂量并快速获得dolutegravir多替拉韦钠。这些结果告知了WHO2019年dolutegravir儿科给药指南，并导致美国食品和药物管理局批准成 ...
据我们所知，这是关于在HIV阳性肝移植受者中使用基于多替拉韦钠的ART进行稳定维持免疫抑制的第一份报告。最近发表了一例肾移植受者从基于蛋白酶抑制剂的方案转为多替拉韦钠导致他克莫司浓度低于治疗水平和血清肌酐升高的案例。当然，在这种情况下，他克莫司浓 ...
关于米托坦（ Mitotane ）诱导的高脂血症的可用数据有限。我们回顾性分析了 38 名接受米托坦治疗的肾上腺皮质癌 (ACC) 患者的脂质数据，重点是 HDL 胆固醇 (HDL-c) 和脂质变化的临床预测因子。基线时，HDL-c、LDL-c 和甘油三酯的平均水平分别为 53.3 mg/ ...
事实上，raltegravir仅由尿苷5'-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶代谢，既不是细胞色素P450(CYP)-3A4和3A5的诱导剂也不是抑制剂，这些酶主要参与钙调神经磷酸酶抑制剂的代谢。相反，elvitegravir需要与cobicistat共同给药，cobicistat是一种药物增强剂，专门设计用于 ...
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